AS1949490

N° de catalogueE0400 Lot :E040001

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₈ClNO₂S

Poids moléculaire

371.88

Numéro CAS

1203680-76-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

74 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

37 mg/mL (99.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.7mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.53mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AS1949490, un inhibiteur compétitif de la 5'-lipid phosphatase SHIP2 avec des valeurs d'IC50 de 0,62 µM et 0,34 µM pour l'homme (valeur de Ki est de 0,44 µM) et la souris respectivement, favorise la stabilisation dépendante de la protéine kinase C de l'ARNm du facteur neurotrophique dérivé du cerveau dans les neurones corticaux cultivés.

Cibles

Human SHIP2	Human SHIP2	Mouse SHIP2
0.44 μM(Ki)	0.62 μM	0.62 μM

In vitro

AS1949490 augmente la phosphorylation d'Akt, la consommation de glucose et l'absorption de glucose dans les myotubes L6. Dans les hépatocytes FAO, ce composé supprime la gluconéogenèse.

In vivo

L'administration aiguë d'AS1949490 inhibe l'expression des gènes gluconéogéniques dans le foie de souris normales. Le traitement chronique de souris db/db diabétiques avec ce composé a significativement abaissé le niveau de glucose plasmatique et amélioré l'intolérance au glucose.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires L6 myotubes, FAO hepatocytes Concentrations 1-16 µM Temps dincubation 15 min, 24 h, 48 h Méthode L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
L6 myotubes, FAO hepatocytes
Concentrations
1-16 µM
Temps dincubation
15 min, 24 h, 48 h
Méthode
L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19694723/

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