ASP3026

N° de catalogueS8054 Lot :S805401

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Données techniques

Formule

C₂₉H₄₀N₈O₃S

Poids moléculaire

580.74

Numéro CAS

1097917-15-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (24.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ASP3026 est un inhibiteur nouveau et sélectif de l'ALK avec une IC50 de 3,5 nM. Phase 1.

Cibles

ALK

3.5 nM

In vitro

ASP3026 montre une inhibition d'ALK plus sélective dans un panel de Tyr-kinase que le PF02341066. Ce composé inhibe la croissance de NCI-H2228, une lignée cellulaire tumorale humaine de NSCLC exprimant de manière endogène la variante 3 d'EML4-ALK, avec une valeur IC50 de 64,8 nM.

In vivo

L'ASP3026, administré à des souris porteuses de xénogreffes tumorales sous-cutanées NCI-H2228 à raison d'une dose orale deux fois par jour pendant 14 jours, induit des effets anti-tumoraux dose-dépendants à partir de 1 mg/kg avec une forte régression à 10, 30 et 100 mg/kg.

Caractéristiques

Inhibiteur sélectif d'ALK qui a été testé dans des essais cliniques de phase I pour le traitement des tumeurs solides et du lymphome à cellules B.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Sellecks ASP3026 A été cité par 4 Publications

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846]	PubMed: 39310759
NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515]	PubMed: 34407403
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7]	PubMed: 31177400
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231]	PubMed: 29054983

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