ASP4132

N° de catalogueS8953 Lot :S895301

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Données techniques

Formule

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

Poids moléculaire

937.06

Numéro CAS

1640294-30-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (106.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ASP4132 est un activateur puissant et oralement actif de la kinase protéine activée par l'adénosine monophosphate (AMPK) avec une EC50 de 0,018 μM. Ce composé est utilisé comme candidat clinique pour le traitement du cancer humain.

Cibles

AMPK
(Cell-free assay)

0.018 μM(EC50)

In vitro

ASP4132 est un nouveau type d'activateur d'AMPK avec une activité d'activation d'AMPK puissante et une inhibition sélective attrayante de la croissance contre les cellules cancéreuses humaines, améliore la solubilité aqueuse, la stabilité métabolique et la pharmacocinétique (PK) chez l'animal. Les études sur ce composé ont progressé jusqu'aux essais cliniques pour le traitement du cancer.

In vivo

L'efficacité in vivo de ASP4132 est évaluée via des xénogreffes MDA-MB-453 chez des souris nues. Le taux d'inhibition de la croissance tumorale (TGI) est de 29 % à 1 mg/kg (p.o.), et le taux de régression tumorale est de 26 %, 87 % et 96 % à 2, 4 et 8 mg/kg, respectivement. Toutes les doses de ce composé sont bien tolérées sur la fenêtre de dosage de 21 jours, et aucune perte de poids corporel n'est observée.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M, Concentrations 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm Temps dincubation 2 h, 4 days Méthode Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts Posologies 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
Concentrations
0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
Temps dincubation
2 h, 4 days
Méthode
Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
Posologies
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

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