ASP5878

N° de catalogueS6539 Lot :S653901

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Données techniques

Formule

C18H19F2N5O4
Poids moléculaire 407.37 Numéro CAS 1453208-66-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.83 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ASP5878 est un nouvel inhibiteur sélectif de FGFR avec des valeurs d'IC50 de 0,47, 0,60, 0,74 et 3,5 nmol/L pour les FGFR1, 2, 3 et 4 recombinants, respectivement.
Cibles
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.47 nM 0.6 nM 0.74 nM 3.5 nM
In vitro

ASP5878 inhibe la prolifération cellulaire des lignées cellulaires de CHC exprimant FGF19. Ce composé inhibe la phosphorylation de FGFR4 et son traitement entraîne la suppression de la phosphorylation, le décalage de mobilité de FRS2 et la suppression de la phosphorylation d'ERK dans les cellules Hep3B2.1-7.
In vivo

L'administration orale d'ASP5878 à 3 mg/kg induit une régression tumorale soutenue dans un modèle de souris xénogreffe sous-cutanée utilisant Hep3B2.1-7. Chez HuH-7, un modèle de souris xénogreffe orthotopique, ce composé induit une régression tumorale complète et a considérablement prolongé la survie des souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Hep3B2.1-7 cells

  • Concentrations

    0-1000 nM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    HCC orthotopic xenograft model

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27837028/

Sellecks ASP5878 A été cité par 3 Publications

Metabolic flexibility maintains proliferation and migration of FGFR signaling-deficient lymphatic endothelial cells [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9] PubMed: 34473994
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] PubMed: None
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] PubMed: N/A

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