Asunaprevir

N° de catalogueS4935 Lot :S493501

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Données techniques

Formule

C35H46ClN5O9S
Poids moléculaire 748.29 Numéro CAS 630420-16-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (133.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (133.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Asunaprevir est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la sérine protéase NS3 enzymatique du virus de l'hépatite C, qui est nécessaire au traitement des protéines requis pour la réplication virale.
Cibles
1b (J4L6S) 1a (H77) 6a (HK-6A) 4a (ED43) 5a (SA13) Voir plus
0.3 nM 0.7 nM 0.9 nM 1.6 nM 1.7 nM
In vitro Asunaprevir (ASV) se lie de manière compétitive au complexe protéase NS3/4A, avec des valeurs de Ki de 0,4 et 0,24 nM contre des enzymes recombinantes représentant respectivement les génotypes 1a (H77) et 1b (J4L6S). Ce composé est hautement sélectif sans activité significative contre la protéase NS3 du virus GB-B étroitement apparentée et un panel de sérine ou cystéine protéases humaines. En culture cellulaire, il inhibe la réplication des réplicons du VHC représentant les génotypes 1 et 4, avec des concentrations efficaces à 50 % (EC50) allant de 1 à 4 nM, et a une activité plus faible contre les génotypes 2 et 3 (EC50, 67-1162 nM). La sélectivité est à nouveau démontrée par l'absence d'activité (EC50, >12 μM) contre un panel d'autres virus à ARN.
In vivo Les expositions plasmatiques et tissulaires in vivo chez plusieurs espèces animales indiquent que ce composé présente une disposition hépatotrope (rapports foie-plasma allant de 40 à 359 fois selon les espèces). Vingt-quatre heures après la dose, les expositions hépatiques chez toutes les espèces testées sont ≥110 fois supérieures aux EC50 de l'inhibiteur observées avec les réplicons du VHC de génotype 1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Huh 7.5.1 cells

  • Concentrations

    1 or 10 nM

  • Temps dincubation

    3, 6, 24, and 48 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male FVB mice, Sprague-Dawley rats, male beagles, male cynomolgus monkeys

  • Posologies

    5 mg/kg (mice); 3, 5, 10, and 15 mg/kg (rats); 3 or 6 mg/kg (Dogs); 3 mg/kg (Monkeys)

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869577/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5397474/

Sellecks Asunaprevir A été cité par 8 Publications

IKAROS levels are associated with antigen escape in CD19- and CD22-targeted therapies for B-cell malignancies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3800] PubMed: 40268897
METTL3-Dependent N6-Methyladenosine Modification Programs Human Neural Progenitor Cell Proliferation [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535] PubMed: 37958523
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] PubMed: 35355016
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Mechanisms of genetic instability in a single S-phase following whole genome doubling [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.16.452672] PubMed: None
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511] PubMed: none

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