Atenolol

N° de catalogueS4817 Lot :S481701

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Données techniques

Formule

C14H22N2O3

Poids moléculaire 266.34 Numéro CAS 29122-68-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.99 mM)
Water 35 mg/mL (131.41 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

2.65mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.265mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) est un antagoniste sélectif du récepteur β1 avec des valeurs de log Kd de -6,66±0,05, -5,99±0,14, -4,11±0,07 pour la liaison aux adrénorécepteurs β1, β2 et β3 humains.
Cibles
β1 receptor
(Cell-free assay)
β2 receptor
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd) 1 μM(Kd)
In vivo Dans les études de pharmacocinétique clinique, l'Atenolol est un médicament bloquant les bêta-récepteurs hydrophile, qui est principalement éliminé par les reins, seulement environ 5% de l'Atenolol est métabolisé par le foie. Après administration orale, l'Atenolol est incomplètement absorbé par l'intestin, de sorte qu'environ 50% du bêta-bloquant est finalement biodisponible. Dans le plasma, seulement 3% de l'Atenolol sont liés aux protéines. Après administration orale, la demi-vie d'élimination de l'Atenolol est calculée de 6 à 9 h. Il existe une relation linéaire entre les taux plasmatiques d'Atenolol et le degré d'effet bêta-bloquant mesuré par l'inhibition de la tachycardie induite par l'exercice, tandis qu'aucune corrélation n'est trouvée entre les taux plasmatiques d'Atenolol et l'activité hypotensive du médicament.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Sellecks Atenolol A été cité par 4 Publications

In Vitro and In Vivo Assessment of Pharmacokinetic Profile of Peramivir in the Context of Inhalation Therapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181] PubMed: 40005995
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Alternation of Organ-Specific Exposure in LPS-Induced Pneumonia Mice after the Inhalation of Tetrandrine Is Governed by Metabolizing Enzyme Suppression and Lysosomal Trapping [ Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948] PubMed: 36361734
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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