Atglistatin

N° de catalogueS7364 Lot :S736401

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Données techniques

Formule

C17H21N3O
Poids moléculaire 283.37 Numéro CAS 1469924-27-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 4 mg/mL (14.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Atglistatin est un inhibiteur très puissant et sélectif de la lipase triglycéride adipeuse (ATGL) avec une IC50 de 0,7 μM, montrant une sélectivité élevée par rapport à d'autres lipases métaboliques clés.
Cibles
ATGL
(Cell-free assay)
0.7 μM
In vitro

Ce composé inhibe la lipolyse dans les cultures cellulaires et d'organes en ciblant ATGL sans cytotoxicité jusqu'à une concentration de 50 μM.

In vivo

In vivo, l'Atglistatin (i.p.) entraîne une inhibition de la lipolyse dépendante de la dose et du temps. Le traitement oral de ce composé provoque une diminution dose-dépendante des FA allant jusqu'à 50 % et 62 %, respectivement, et entraîne également une forte réduction des niveaux plasmatiques de TG (43 %). De plus, ce produit chimique montre une distribution tissulaire distincte et s'accumule principalement dans le foie et le tissu adipeux.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Détermination de l'activité lipasique

    Pour la détermination de l'activité lipasique, les lysats sont incubés avec un substrat contenant du [9,10-3H(N)]-trioléine radiomarqué. Par la suite, les FA sont extraits et quantifiés par comptage par scintillation liquide. Les données sont présentées comme la moyenne ± écart-type de déterminations en triple et sont représentatives d'au moins trois expériences indépendantes.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    AML-12 mouse hepatocytes

  • Concentrations

    ~50 μM

  • Temps dincubation

    2 hours

  • Méthode

    For MTT-based in vitro viability assays, cells are seeded in 96-well plates and cultured under standard conditions for 24 h. The next day, cells are pretreated with different concentrations of Atglistatin dissolved in DMSO or dissolved in DMF as positive control for 2 h. Medium is replaced by an identical fresh medium and incubated again for the indicated time points. Thereafter, cells are incubated for 3 h with 100 μL Thiazolyl Blue Tetrazolium Bromide (MTT). The resulting violet formazan crystals are dissolved by adding 100 μL of MTT solubilization solution (0.1% NP-40, 4 mM HCl and anhydrous isopropanol). After complete dissolution of the formazan product, absorbance is measured at 595 nm using 690 nm as reference wavelength.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice (C57Bl/6J)

  • Posologies

    1.4 mg/mouse (oral gavage); ~400 μmol/kg (i.p.)

  • Administration

    oral gavage or i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24096302/

Validation du produit par le client

C, G0s2-null MEFs were transfected with HRAS and the following day treated with either 40 mmol/L of ATGL inhibitor atglistatin or DMSO (Vehicle) every 2 days. Left, representative plates. Right, the average of biologic triplicate determinations. Error bars, SD. The experiment was repeated twice with similar results.

Données de [ , , Cancer Res, 2016, 76(5):1204-13. ]

Sellecks Atglistatin A été cité par 14 Publications

Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
Oncostatin M Drives Th2 Polarized Allergic Airway Inflammation Through Fibroblast Reprogramming and Endoplasmic Reticulum Stress [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030] PubMed: 40689016
A PEDF-Derived Short Peptide Prevents Sodium Iodate-Induced Retinal Degeneration in Rats by Activating the SLC7A11/GSH/GPX4 Pathway in the RPE Cells [ J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693] PubMed: 40703032
The Malate-Aspartate Shuttle supports thermogenic lipid mobilization in brown adipocytes [ bioRxiv, 2025, 2025.08.04.667739] PubMed: 40799572
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Short peptides derived from pigment epithelium-derived factor attenuate retinal ischemia reperfusion injury through inhibition of apoptosis and inflammatory response in rats [ Exp Eye Res, 2024, 238:109743] PubMed: 38056550
Epinephrine promotes breast cancer metastasis through a ubiquitin-specific peptidase 22-mediated lipolysis circuit [ Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533] PubMed: 39151008
Loss of KDM6B epigenetically confers resistance to lipotoxicity in nonalcoholic fatty liver disease-related HCC [ Hepatol Commun, 2023, 7(10)e0277] PubMed: 37782459
Single-cell sequencing unveils key contributions of immune cell populations in cancer-associated adipose wasting [ Cell Discov, 2022, 8(1):122] PubMed: 36376273
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493] PubMed: 34108467

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