ATI-2341

N° de catalogueS8309 Lot :S830901

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₀₄H₁₇₈N₂₆O₂₅S₂

Poids moléculaire

2256.82

Numéro CAS

1337878-62-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (44.31 mM)

Ethanol

2 mg/mL (0.88 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (2.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ATI-2341, une pepducine ciblant le récepteur de chimiokine C-X-C de type 4 (CXCR4), est un agoniste allostérique activant la protéine G hétérotrimérique inhibitrice (Gi) pour favoriser l'inhibition de la production d'AMPc et induire la mobilisation du calcium.

Cibles

CXCR4
(in CCRF-CEM cells)

194 nM(EC50)

In vitro

ATI-2341 induit une signalisation dépendante de CXCR4 et de la protéine G, une internalisation du récepteur et une chimiotaxie dans les cellules exprimant CXCR4. C'est l'agoniste le plus puissant avec une valeur d'EC50 de 194 ± 16 nM et une activité intrinsèque de 81 ± 4 %. Ce composé est un mobilisateur puissant et efficace des PMN (polynucléaires neutrophiles) de la moelle osseuse et des CSPH (cellules souches et progénitrices hématopoïétiques) et pourrait représenter une approche thérapeutique inédite pour le recrutement des CSPH avant la TMOHA (transplantation de moelle osseuse autologue). Ce produit chimique est capable d'induire la chimiotaxie des cellules CCRF-CEM, induisant la courbe typique en forme de cloche observée avec les agents chimiotactiques.

In vivo

L'injection intrapéritonéale (i.p.) d'ATI-2341 chez des souris BALB/c entraîne un recrutement dose-dépendant des PMN dans le péritoine, avec un effet maximal observé à 405 nmol/kg. Une concentration plus élevée de ce composé entraîne une réduction du recrutement, ce qui rappelle la courbe en forme de cloche généralement observée avec les agents chimiotactiques. L'administration intraveineuse (i.v.) de ce produit chimique chez des souris entraîne une augmentation dose-dépendante des PMN dans la circulation périphérique, mesurée 90 min après l'administration du composé. L'effet est maximal à 0,66 μmol/kg de cet agent. Il n'a aucun effet sur la mobilisation des lymphocytes à aucune des doses testées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HEK-293 cells Concentrations 0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM Temps dincubation 30 min Méthode Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of this compound for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux BALB/c mice Posologies 300 nmol/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HEK-293 cells
Concentrations
0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM
Temps dincubation
30 min
Méthode
Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of this compound for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
BALB/c mice
Posologies
300 nmol/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.