ATN-161

N° de catalogueS8454 Lot :S845402

Données techniques

Formule	C₂₃H₃₅N₉O₈S
Poids moléculaire	597.64	Numéro CAS	262438-43-7
Solubilité (25°C)*	In vitro	Water	13 mg/mL (21.75 mM)


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ATN-161 est un nouvel antagoniste peptidique de petite taille de l'integrin α5β1. Il se lie à plusieurs integrins, dont l'α5β1 et l'αvβ3, qui jouent un rôle dans l'angiogenèse et la progression tumorale.

Cibles

integrin α5β1

αvβ3

In vitro

ATN-161 interagit avec l'extrémité N-terminale du domaine β1 de l'integrin α5β1, ce qui pourrait bloquer cette integrin dans une conformation inactive. Ce traitement composé, jusqu'à 100 μmol/L, ne montre aucun effet significatif sur la prolifération des cellules tumorales par rapport au groupe témoin de cellules traitées par véhicule. Cependant, ce produit chimique inhibe significativement la phosphorylation de MAPK avec des effets maximaux observés à 20 μmol/L de ce composé après 30 minutes de traitement.

In vivo

ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un peptide coiffé de 5 résidus dérivé de la région de synergie de la fibronectine qui se lie à α5β1 et αvβ3 in vitro, bloque la croissance et la métastase du cancer du sein. Le traitement avec ce composé provoque une diminution significative dose-dépendante du volume tumoral et bloque complètement ou entraîne une diminution marquée de l'incidence et du nombre de métastases squelettiques ainsi que des tissus mous. Le traitement avec ce peptide entraîne une diminution significative de l'expression de la protéine kinase activée par les mitogènes phosphorylée, de la densité des microvaisseaux et de la prolifération cellulaire dans les tumeurs cultivées in vivo. C'est un peptide avec une demi-vie plasmatique assez courte. Comparé à la pharmacocinétique plasmatique de ce composé, il est éliminé de la tumeur avec une cinétique beaucoup plus lente, ce qui soutient l'hypothèse que ce peptide exerce ses effets par une interaction durable avec sa ou ses cibles dans la tumeur.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-231 cells Concentrations 1-100 μmol/L Temps dincubation 15-60 minutes Méthode MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux BALB/c nu/nu mice Posologies 0.05-1 mg/kg/d Administration i.v.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-231 cells
Concentrations
1-100 μmol/L
Temps dincubation
15-60 minutes
Méthode
MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
BALB/c nu/nu mice
Posologies
0.05-1 mg/kg/d
Administration
i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Sellecks ATN-161 A été cité par 22 Publications

Unlocking tumor barrier: annexin A2-mediated transcytosis boosts drug delivery in pancreatic and breast tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6531]	PubMed: 40664649
The CCL20-integrin α5β1 interaction enhances TGF-β/Smad signaling to promote fibroblast activation in pulmonary fibrosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):9183]	PubMed: 41102188
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway [ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]	PubMed: 41190133
EMP2 promotes hepatocellular carcinoma proliferation and invasion by activating cellular autophagy [ Oncol Res, 2025, 33(2):443-464]	PubMed: 39866225
Epidermal growth factor-like domain 7 drives brain lymphatic endothelial cell development through integrin αvβ3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):5986]	PubMed: 39013903
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]	PubMed: 39213871
Ion elemental-optimized layered double hydroxide nanoparticles promote chondrogenic differentiation and intervertebral disc regeneration of mesenchymal stem cells through focal adhesion signaling pathway [ Bioact Mater, 2023, 22:75-90]	PubMed: 36203960
Tumor-derived insulin-like growth factor-binding protein-1 contributes to resistance of hepatocellular carcinoma to tyrosine kinase inhibitors [ Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411]	PubMed: 36825684
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804]	PubMed: 37453060
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]	PubMed: 37958984

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