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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
ATN-161 est un nouvel antagoniste peptidique de petite taille de l'integrin α5β1. Il se lie à plusieurs integrins, dont l'α5β1 et l'αvβ3, qui jouent un rôle dans l'angiogenèse et la progression tumorale.
Cibles
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interagit avec l'extrémité N-terminale du domaine β1 de l'integrin α5β1, ce qui pourrait bloquer cette integrin dans une conformation inactive. Ce traitement composé, jusqu'à 100 μmol/L, ne montre aucun effet significatif sur la prolifération des cellules tumorales par rapport au groupe témoin de cellules traitées par véhicule. Cependant, ce produit chimique inhibe significativement la phosphorylation de MAPK avec des effets maximaux observés à 20 μmol/L de ce composé après 30 minutes de traitement.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un peptide coiffé de 5 résidus dérivé de la région de synergie de la fibronectine qui se lie à α5β1 et αvβ3 in vitro, bloque la croissance et la métastase du cancer du sein. Le traitement avec ce composé provoque une diminution significative dose-dépendante du volume tumoral et bloque complètement ou entraîne une diminution marquée de l'incidence et du nombre de métastases squelettiques ainsi que des tissus mous. Le traitement avec ce peptide entraîne une diminution significative de l'expression de la protéine kinase activée par les mitogènes phosphorylée, de la densité des microvaisseaux et de la prolifération cellulaire dans les tumeurs cultivées in vivo. C'est un peptide avec une demi-vie plasmatique assez courte. Comparé à la pharmacocinétique plasmatique de ce composé, il est éliminé de la tumeur avec une cinétique beaucoup plus lente, ce qui soutient l'hypothèse que ce peptide exerce ses effets par une interaction durable avec sa ou ses cibles dans la tumeur.
MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway
[ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM
[ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer
[ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]
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