Atractylenolide I

N° de catalogueS8291 Lot :S829102

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Données techniques

Formule

C₁₅H₁₈O₂

Poids moléculaire

230.30

Numéro CAS

73069-13-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Clear solution

6%DMSO 1 40%PEG300 2 6%Tween80 3 48%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

6.000mg/ml (26.05mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 60 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 480 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description	Atractylenolide I est le principal sesquiterpénoïde du rhizome d'A. macrocephala et présente un large éventail d'activités pharmacologiques telles que des effets anti-inflammatoires, favorisant la digestion et antioxydants.
In vitro	Atractylenolide I diminue le niveau de TNF-α dans les macrophages péritonéaux stimulés par le LPS de manière dose-dépendante, IC50=23,1 μM. Il inhibe également la production de NO dans les macrophages péritonéaux activés par le LPS, IC50=41 μM. L'IC50 de ce composé pour inhiber l'activité de l'iNOS est de 67,3 μM. Il ne montre pas d'effets marqués contre la 5-lipoxygénase (5-LOX) et la cyclooxygénase (COX). Ce produit chimique est également rapporté précédemment pour agir sur les membranes des globules blancs et le TLR4 et son activité anti-inflammatoire est liée à l'antagonisme du TLR4 .
In vivo	Atractylenolide I a des effets anti-inflammatoires. Le traitement avec ce composé atténue significativement le rapport poids humide/sec du poumon induit par le LPS et l'activité MPO dans l'atteinte pulmonaire aiguë induite par le LPS chez la souris. Il inhibe également significativement la production de TNF-α, IL-6, IL-1β, IL-13 et MIF dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire (BALF), ainsi que les neutrophiles et les macrophages dans le BALF, et régule à la hausse la production d'IL-10 dans le BALF. Ce produit chimique protège les souris contre l'atteinte pulmonaire aiguë induite par le LPS via l'inhibition de l'expression du TLR4 et l'activation du NF-κB.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires peritoneal macrophages Concentrations 1-1000 μM Temps dincubation 24 h Méthode 2 × 10⁴ cells per well are plated into 96-well plates, cells/well to a final volume of 200 μL, incubated at 37 °C for 24 h, and given a fresh change of medium. The cells are treated with atractylenolide I (1-1000 μM) dissolved in DMSO, and with LPS (final concentration 10 μg/mL) alone or in combination with this compound (1–100 μM) dissolved in DMSO. This DMSO percentage allows the optimal solubilization of this chemical in aqueous solution. The control and LPS wells receive the same amount of DMSO. After 24 h of incubation at 37 °C, 20 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well and 4 h later the cells are lysed with 150 μL DMSO. The plate is shaken for 10 min and 30 min later the optical densities (OD570) for this compound are compared with the OD of the control or LPS stimulated wells to assess the cytotoxicity.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux LPS-induced acute lung injury mouse Posologies 5, 10 and 20 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
peritoneal macrophages
Concentrations
1-1000 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
2 × 10⁴ cells per well are plated into 96-well plates, cells/well to a final volume of 200 μL, incubated at 37 °C for 24 h, and given a fresh change of medium. The cells are treated with atractylenolide I (1-1000 μM) dissolved in DMSO, and with LPS (final concentration 10 μg/mL) alone or in combination with this compound (1–100 μM) dissolved in DMSO. This DMSO percentage allows the optimal solubilization of this chemical in aqueous solution. The control and LPS wells receive the same amount of DMSO. After 24 h of incubation at 37 °C, 20 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well and 4 h later the cells are lysed with 150 μL DMSO. The plate is shaken for 10 min and 30 min later the optical densities (OD570) for this compound are compared with the OD of the control or LPS stimulated wells to assess the cytotoxicity.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
LPS-induced acute lung injury mouse
Posologies
5, 10 and 20 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17221938/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26297303/

Sellecks Atractylenolide I A été cité par 4 Publications

Atractylenolide-I Sensitizes Triple-Negative Breast Cancer Cells to Paclitaxel by Blocking CTGF Expression and Fibroblast Activation [ Front Oncol, 2021, 11:738534]	PubMed: 34692516
Atractylenolide‑1 alleviates gastroparesis in diabetic rats by activating the stem cell factor/c‑kit signaling pathway [ Mol Med Rep, 2021, 24(4)691]	PubMed: 34368880
Atractylenolide I Induces Apoptosis and Suppresses Glycolysis by Blocking the JAK2/STAT3 Signaling Pathway in Colorectal Cancer Cells. [ Front Pharmacol, 2020, 26;11:273]	PubMed: 32273843
Lactobacillus Protects Against S. Typhimurium-Induced Intestinal Inflammation by Determining the Fate of Epithelial Proliferation and Differentiation. [ Mol Nutr Food Res, 2020, 64(5):e1900655]	PubMed: 31953989

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