Atuveciclib (BAY-1143572)

N° de catalogueS8727 Lot :S872701

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₈FN₅O₂S

Poids moléculaire

387.43

Numéro CAS

1414943-88-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (198.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.640mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Atuveciclib (BAY-1143572) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PTEFb/CDK9 avec des valeurs de IC50 de 13 nM pour CDK9/CycT et un rapport des valeurs de IC50 pour CDK2/CDK9 d'environ 100. En dehors de la famille CDK, il inhibe la kinase GSK3 avec des valeurs de IC50 de 45 nM et 87 nM pour GSK3 et GSK3 , respectivement.

Cibles

CDK9 (Cell-free assay)	GSK-3α	GSK3β
13 nM	45 nM	87 nM

In vitro

BAY 1143572 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de CDK9 (IC50 CDK9/CycT1 : 13 nM, rapport des valeurs IC50 CDK2/CDK9 : 100). En dehors de la famille CDK, une activité inhibitrice submicromolaire n'a été enregistrée que contre la kinase GSK3 (IC50 GSK3α : 45 nM, GSK3β : 87 nM). BAY 1143572 démontre une activité antiproliférative contre les cellules HeLa (IC50 = 920 nM) et les cellules MOLM-13 (IC50 = 310 nM). Il démontre également une perméabilité Caco-2 améliorée et un rapport d'efflux diminué (P_{appA→B: 35 nm/s, ER: 6) par rapport au composé de tête BAY-958 (P_{appA→B: 22 nm/s, ER: 15).}}

In vivo

Dans une étude pharmacocinétique in vivo chez le rat, BAY 1143572 a montré une faible clairance sanguine (CL_b 1,1 L/h/kg). Les volumes de distribution (Vss) de BAY 1143572 sont de 1,0 L/kg. BAY 1143572 montre une biodisponibilité orale significativement améliorée de 54 %. Les rapports sang/plasma sont d'environ 1. Il ne montre pas d'inhibition significative de l'activité du cytochrome P450, avec des valeurs d'IC50 >20 M. L'administration de BAY 1143572 à des souris NOD/Shi-scid/IL-2Rγ ^null (NOG) immunodéprimées xénogreffées avec des cellules ATL dérivées de patients a considérablement réduit l'infiltration des cellules ATL dans les organes, tels que le foie et la moelle osseuse. Des niveaux réduits d'IL2R soluble humain dans le sérum ont également été observés, ce qui a indiqué une réduction de la charge tumorale ATL.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28961375/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29724031/

Sellecks Atuveciclib (BAY-1143572) A été cité par 8 Publications

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Targeting the WSB2-NOXA axis in cancer cells for enhanced sensitivity to BCL-2 family protein inhibitors [ Elife, 2025, 13RP98372]	PubMed: 40699886
Cyclin-Dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor Atuveciclib ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like dermatitis in mice by inhibiting various inflammation factors via STAT3 signaling pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652]	PubMed: 38335657
The methyltransferase METTL3 negatively regulates nonalcoholic steatohepatitis (NASH) progression [ Nat Commun, 2021, 12(1):7213]	PubMed: 34893641
Synthesis and Evaluation of a 3, 4‐dihydro‐2H‐benzoxazine Derivative as a Potent CDK9 Inhibitor for Anticancer Therapy [ Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419]	PubMed: None
Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors [ Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30380-9]	PubMed: 33086052
Cyclin-Dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor Atuveciclib Suppresses Intervertebral Disk Degeneration via the Inhibition of the NF-κB Signaling Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:579658]	PubMed: 33015073
Rational combination therapy for melanoma with dinaciclib by targeting BAK-dependent cell death. [ Mol Cancer Ther, 2019, 10.1158/1535-7163.MCT-19-0451]	PubMed: 31744894

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