AZ191

N° de catalogueS7338 Lot :S733801

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Données techniques

Formule

C24H27N7O
Poids moléculaire 429.52 Numéro CAS 1594092-37-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZ191 est un inhibiteur puissant et sélectif de DYRK1B avec une IC50 de 17 nM dans un essai sans cellule, soit une sélectivité environ 5 et 110 fois supérieure à celle de DYRK1A et DYRK2, respectivement.
Cibles
DYRK1B
(Cell-free assay)		 DYRK1A
(Cell-free assay)
17 nM 88 nM
In vitro AZ191 inhibe sélectivement l'activité de la sérine/thréonine kinase DYRK1B sans effet sur l'autophosphorylation de la tyrosine kinase. Dans les cellules HEK-293, ce composé affiche également une puissance bien plus grande pour DYRK1B que pour DYRK1A, en inhibant la phosphorylation de CCND1. Dans les cellules HD1B, il inhibe fortement les niveaux des régulateurs du cycle cellulaire, p21Cip1 et p27Kip1, et augmente la progression du cycle cellulaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

Validation du produit par le client

<p>In (e), quiescent cells were left untreated or treated for 30 min with 10 nM R1881, in the absence or presence of the DYRK 1B inhibitor AZ191, which was added (1 μM) 15 min before hormonal stimulation. Control cells in right panel were treated with the inhibitor alone. In left panels, lysate proteins were immunoprecipitated with anti-DYRK 1B antibody. Immune complexes were analyzed for DYRK 1B activity using MBP as a substrate. DYRK 1B levels in immune complexes were detected by immunoblot with anti-DYRK 1B antibody. In right panels, lysate proteins were analyzed by western blot, using antibodies against the indicated proteins.</p>

, , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

(E) BEL7402 and HepG2 cells were treated with vehicle or 10 μM of the DYRK1B inhibitor, AZ191, alone and in combination with BafA1 for 24 h. Cyclin D1 expression was examined by immunoblot analysis.

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

Levels of endogenous GLI1 in Panc1 cells treated for the indicated times with 1 μM of AZ191.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

Sellecks AZ191 A été cité par 11 Publications

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655] PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] PubMed: 27845389

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