AZ3451

N° de catalogueS9744 Lot :S974401

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Données techniques

Formule

C₃₀H₂₇BrN₄O₃

Poids moléculaire

571.46

Numéro CAS

2100284-59-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.99 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AZ3451 est un puissant antagoniste du récepteur 2 activé par les protéases (PAR2) qui se lie à un site allostérique éloigné en dehors du faisceau hélicoïdal avec une IC50 de 23 nM.

Cibles

PAR2
(Cell-free assay)

23 nM

In vitro

AZ3451 est un antagoniste de PAR2 qui joue un rôle dans la réponse inflammatoire, l'apoptose, l'autophagie et la sénescence cellulaire lors de l'arthrose (OA). Ce composé prévient la réponse inflammatoire induite par l'IL-1β, la dégradation du cartilage et la sénescence prématurée dans les chondrocytes. Il atténue l'apoptose des chondrocytes en activant l'autophagie in vitro. Les voies P38/MAPK, NF-κB et PI3K/AKT/mTOR sont impliquées dans l'effet protecteur de ce produit chimique.

In vivo

L'injection intra-articulaire d'AZ3451 peut améliorer la dégradation du cartilage induite par la chirurgie dans un modèle d'arthrose (OA) chez le rat.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires chondrocytes Concentrations 10 μM Temps dincubation 48 h Méthode Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux male 8-week-old Sprague–Dawley rats Posologies 100 μl (50 μg/ml) Administration intra-articular injection

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
chondrocytes
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
male 8-week-old Sprague–Dawley rats
Posologies
100 μl (50 μg/ml)
Administration
intra-articular injection

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28445455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31841119/

Sellecks AZ3451 A été cité par 1 Publication

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]	PubMed: 39640264

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]

PubMed: 39640264

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