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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
L'AZ5104, le métabolite déméthylé de l'AZD-9291, est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de <1 nM, 6 nM, 1 nM et 25 nM pour l'EGFR (L858R/T790M), l'EGFR (L858R), l'EGFR (L861Q) et l'EGFR (sauvage), respectivement. Phase 1.
L'AZ5104 montre une grande puissance contre les lignées cellulaires ex19del (2 nM dans PC-9), T790M (2 nM dans H1975) et EGFR de type sauvage (33 nM dans LOVO). Ce composé provoque une inhibition de la viabilité cellulaire avec une IC50 de 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM et 53 nM pour H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) et NCI-H2073 (WT), respectivement.
In vivo
Chez les souris C/L858R et C/L+T, l'AZ5104 (5 mg/kg/jour, p.o.) induit une régression tumorale significative et soutenue.
Les tests de kinase sont réalisés à l'aide de substrats peptidiques ou protéiques dans un test de transfert d'ATP radioactif par liaison sur filtre pour les protéines kinases, ou de substrats lipidiques et d'un test HTRF pour les lipid kinases.
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
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