AZ6102

N° de catalogueS7767 Lot :S776702

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Données techniques

Formule

C₂₅H₂₈N₆O

Poids moléculaire

428.53

Numéro CAS

1645286-75-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AZ6102 est un inhibiteur puissant de TNKS1/2 qui présente une sélectivité 100 fois supérieure contre d'autres enzymes de la famille PARP et montre une IC50 de 5 nM pour l'inhibition de la voie Wnt dans les cellules DLD-1.

Cibles

TNKS1

TNKS2

In vitro

AZ6102 inhibits TNKS1 and TNKS2 in enzymatic assays and TCF4 reporter assays (<5nM). This compound inhibits proliferation of Colo320DM (GI50 ~40nM), but has no anti-proliferative activity in the β-catenin mutant cell line HCT-116, or the BRCA mutant cell line MDA-MB-436. In Colo320DM, it stabilizes axin2 protein and modulates Wnt target genes in a dose and time dependent manner both in vitro and in vivo.

In vivo

Nude mice are administered 25 mg/kg of AZ-6102. This compound has a half-life of 4 hours and a CL of 24 mL/min.kg. Further analysis in mouse and rats shows that it has a moderate bioavailability at 12% and 18%, respectively. Western blot analysis for TNKS1, TNSK2 and Axin2 of treated DLD-1 cells shows that this chemical had qualitatively stronger and longer lasting stabilization of TNSK1, TNSK2 and Axin2 than XAV-939 at lower concentrations (at 24, 48 and 72h). It has good pharmacokinetics in preclinical species with low Caco2 efflux (to avoid possible tumor resistance mechanisms). In addition, it can be formulated in a clinically relevant intravenous solution at 20 mg/mL using SBECD as an excipient at pH4. The results of this compound used as an i.v. probe compound to explore the in vivo effects of the inhibition of TNKS1 and TNSK2 on tumor xenografts and normal tissue are forthcoming.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Selleck's AZ6102 A été cité par 9 Publications

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Epigenetic modulation reveals differentiation state specificity of oncogene addiction [ Nature Communications, March 9, 2021, 1536]	PubMed: 33750776
Phenotype-based probabilistic analysis of heterogeneous responses to cancer drugs and their combination efficacy [ PLOS Computational Biology, February 21, 2020, e1007688]	PubMed: 32084135
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264]	PubMed: 39551860
USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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