AZ6102

N° de catalogueS7767 Lot :S776702

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Données techniques

Formule

C₂₅H₂₈N₆O

Poids moléculaire

428.53

Numéro CAS

1645286-75-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AZ6102 est un inhibiteur puissant de TNKS1/2 qui présente une sélectivité 100 fois supérieure contre d'autres enzymes de la famille PARP et montre une IC50 de 5 nM pour l'inhibition de la voie Wnt dans les cellules DLD-1.

Cibles

TNKS1

TNKS2

In vitro

AZ6102 inhibe TNKS1 et TNKS2 dans les essais enzymatiques et les essais rapporteurs TCF4 (<5nM). Ce composé inhibe la prolifération de Colo320DM (GI50 ~40nM), mais n'a pas d'activité antiproliférative dans la lignée cellulaire mutante β-caténine HCT-116, ou la lignée cellulaire mutante BRCA MDA-MB-436. Dans Colo320DM, il stabilise la protéine axin2 et module les gènes cibles Wnt d'une manière dépendante de la dose et du temps, à la fois in vitro et in vivo.

In vivo

Des souris nues reçoivent 25 mg/kg d'AZ-6102. Ce composé a une demi-vie de 4 heures et une CL de 24 mL/min.kg. Une analyse plus approfondie chez la souris et le rat montre qu'il a une biodisponibilité modérée de 12 % et 18 %, respectivement. L'analyse par Western blot de TNKS1, TNSK2 et Axin2 de cellules DLD-1 traitées montre que ce produit chimique a une stabilisation qualitativement plus forte et plus durable de TNSK1, TNSK2 et Axin2 que XAV-939 à des concentrations plus faibles (à 24, 48 et 72h). Il a une bonne pharmacocinétique chez les espèces précliniques avec un faible efflux Caco2 (pour éviter de possibles mécanismes de résistance tumorale). De plus, il peut être formulé en une solution intraveineuse cliniquement pertinente à 20 mg/mL en utilisant du SBECD comme excipient à pH 4. Les résultats de ce composé utilisé comme composé sonde i.v. pour explorer les effets in vivo de l'inhibition de TNKS1 et TNSK2 sur les xénogreffes tumorales et les tissus normaux sont à venir.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Sellecks AZ6102 A été cité par 6 Publications

Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264]	PubMed: 39551860
USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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