AZ876

N° de catalogueS6427 Lot :S642701

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Données techniques

Formule

C24H29N3O3S
Poids moléculaire 439.57 Numéro CAS 898800-26-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.19 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.400mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZ876 est un nouvel agoniste de haute affinité du Liver X Receptor (LXR) avec des valeurs Ki de 0,007 μM et 0,011 μM pour LXRα et LXRβ humains respectivement.
Cibles
LXRα LXRβ
0.007 μM(Ki) 0.011 μM(Ki)
In vitro

Dans les essais de liaison, AZ876 est 25 fois et 2,5 fois plus puissant que GW3965 sur le LXRα et le hLXRβ humains respectivement. Dans les essais de transactivation de rapporteur, ce composé est 196 fois et cinq fois plus puissant que GW3965 sur le hLXRα et le hLXRβ respectivement. Il est également plus puissant que GW3965 sur le LXRα (248 fois) et le LXRβ (10,5 fois) de souris. Ce produit chimique est quatre à sept fois plus puissant que GW3965 sur l'expression de l'ARNm d'ABCA1 dans les cellules PMN sanguines de hamster et humaines. Il est hautement sélectif par rapport à d'autres récepteurs nucléaires d'hormones, y compris le récepteur de l'acide rétinoïque, le récepteur farnésoïde X, le Thyroid hormone receptor (TR)α ou TRβ, lorsqu'il est testé en mode agoniste dans des essais de transfert d'énergie par résonance de fluorescence.
In vivo

AZ876 est un agoniste LXR partiel double qui a été montré pour réduire l'athérosclérose chez les souris sans affecter les niveaux de triglycérides hépatiques ou plasmatiques lorsqu'il est administré à faible dose. L'administration chronique de ce composé atténue l'hypertrophie cardiaque pathologique dans un modèle murin de surcharge de pression chronique sans altérer la pression artérielle systémique, impliquant des effets spécifiques au cœur. Ce traitement par composé diminue la fibrose myocardique et supprime l'induction de l'expression des gènes profibrotiques.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Sellecks AZ876 A été cité par 1 Publication

PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease. [ J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151] PubMed: 30741721

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