Azaindole 1 (BAY-549)

N° de catalogueS6636 Lot :S663601

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₃ClF₂N₆O

Poids moléculaire

402.79

Numéro CAS

867017-68-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BAY-549 (Azaindole 1) est un inhibiteur sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK) avec une IC50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines de manière compétitive avec l'ATP.

Cibles

ROCK1 (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)
0.6 nM	1.1 nM

In vitro

Azaindole 1 (BAY-549) induit une vasorelaxation in vitro et inhibe de manière concentration-dépendante la contraction induite par la phényléphrine de l'artère saphène de lapin avec une valeur IC50 de 65 nm.

In vivo

Azaindole 1 (BAY-549) a induit une diminution dose-dépendante et durable de la pression artérielle chez des rats normotendus anesthésiés. L'administration i.v. de 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ a entraîné une réduction de la pression artérielle maximale de 8, 18, 35 mm Hg, respectivement. Chez les rats normotendus, ce composé a également induit une diminution dose-dépendante et persistante de la pression artérielle. Chez les rats conscients spontanément hypertendus, il a induit une diminution dose-dépendante et durable de la pression artérielle moyenne après application orale. À toutes les doses testées, Azaindole 1 ne provoque qu'une augmentation modérée et indépendante de la dose de la fréquence cardiaque.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

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