Données techniques
| Formule | C20H22N2.2C4H4O4 |
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| Poids moléculaire | 522.55 | Numéro CAS | 3978-86-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (191.36 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (191.36 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) est un inhibiteur histaminique et cholinergique avec une IC50 de 6,5 nM et 10 nM, respectivement. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | 95 % de l'Azatadine est biotransformée dans le bouillon de Sabouraud dextrose dans les 72 heures de traitement avec deux métabolites majeurs, la 7-hydroxyazatadine (25 %) et la 8-hydroxyazatadine (50 %), et deux métabolites mineurs, la N-desméthylazatadine et la 9-hydroxyazatadine. |
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| In vivo | L'Azatadine retarde l'apparition de la dyspnée induite par l'histamine, l'acétylcholine et la sérotonine aérosolisées chez le cobaye conscient avec une PD50 de 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg et 0,86 mg/kg. L'Azatadine protège les cobayes conscients contre la mort induite par l'injection intraveineuse d'histamine avec une PD50 orale de 0,009 mg/kg chez le cobaye et de 0,22 mg/kg chez la souris. Après une dose orale unique d'Azatadine (4 mg) chez des volontaires à jeun, un Cmax de 3 μg/L a été mesuré par RIA 4,2 heures après l'administration. L'Azatadine est presque complètement métabolisée par hydroxylation, déméthylation et formation d'isomères de zwitterions par ouverture de cycle oxydative. L'Azatadine (8,8 mg par voie orale) chez des volontaires sains entraîne un Cmax de 5,9 μg/L 5,3 heures après le traitement et une biodisponibilité de 80 %. L'Azatadine (1 mg deux fois par jour pendant 14 jours) est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique saisonnière médiés par l'histamine. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Azatadine dimaleate A été cité par 1 Publication
| Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] | PubMed: 31703435 |
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