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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
AZD1390 est un inhibiteur d'ATM de première classe, biodisponible par voie orale et pénétrant le SNC, avec une IC50 de 0,78 nM dans les cellules et une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des membres étroitement apparentés de la famille des enzymes PIKK et une excellente sélectivité sur un large panel de kinases.
Cibles
ATM (Cell-based assay)
0.78 nM
In vitro
AZD1390 bloque l'activité de la voie DDR (réponse aux dommages de l'ADN) dépendante d'ATM et, en combinaison avec l'irradiation, induit une accumulation en phase G2 du cycle cellulaire, des micronoyaux et l'apoptose. Ce composé radiosensibilise les lignées cellulaires de gliome et de cancer du poumon, les cellules de gliome mutées p53 étant généralement plus radiosensibilisées que les cellules de type sauvage. Il entraîne une instabilité accrue du génome.
In vivo
AZD1390 présente une excellente biodisponibilité orale chez les espèces précliniques (66 % chez le rat et 74 % chez le chien). Il peut traverser efficacement la BBB lors d'études PET chez des primates non humains. Des régressions tumorales profondes et une augmentation de la survie animale (>50 jours) ont été observées dans des modèles xénogreffés orthotopiques de cancer du cerveau après seulement 2 ou 4 jours de traitement combiné de ce composé avec la radiothérapie, par rapport au traitement par radiothérapie seule. Dans des modèles syngéniques in vivo et de gliomes dérivés de patients, ainsi que des modèles orthotopiques de métastases pulmonaires au cerveau, ce composé administré en combinaison avec des fractions quotidiennes d'IR (radiothérapie cérébrale totale ou stéréotaxique) induit significativement des régressions tumorales et une augmentation de la survie animale par rapport au traitement par IR seul. Ce composé possède des propriétés physiques, chimiques, PK et PD favorables, adaptées aux applications cliniques nécessitant des expositions au sein du système nerveux central.
Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of this compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA).
a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)]
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis
[ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]
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