Vistusertib (AZD2014)

N° de catalogueS2783 Lot :S278302

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Données techniques

Formule

C25H30N6O3
Poids moléculaire 462.54 Numéro CAS 1009298-59-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Vistusertib (AZD2014) est un nouvel inhibiteur de mTOR avec une IC50 de 2,8 nM dans un test sans cellules, et est hautement sélectif contre plusieurs isoformes de PI3K (α/β/γ/δ). Il n'a montré aucune ou une faible liaison à la majorité des kinases lorsqu'il a été testé à 1 μM. Ce composé induit une suppression de la prolifération, l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie dans les cellules de CCH avec une activité antitumorale.
Cibles
mTOR
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473)
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
In vitro

Le Vistusertib (AZD2014) est un analogue proche de l'AZD8055 et un inhibiteur sélectif de la kinase mTOR. Il a une plus grande activité inhibitrice contre mTORC1 par rapport à la rapamycine: ce composé diminue p4EBP1 Thr37/46, inhibe le complexe d'initiation de la traduction et diminue la synthèse globale des protéines tandis que la rapamycine n'a aucun effet. Il inhibe également les biomarqueurs mTORC2 pAKTSer473 et pNDRG1Thr346. L'AZD2014 a une large activité antiproliférative sur plusieurs lignées cellulaires tumorales. En particulier, il induit l'inhibition de la croissance et la mort cellulaire dans les lignées cellulaires de cancer du sein, y compris les lignées cellulaires ER+ avec une résistance acquise à l'hormonothérapie.

In vivo

Le Vistusertib (AZD2014) induit une inhibition de la croissance tumorale contre plusieurs modèles de xénogreffes, y compris un modèle d'explant primaire humain de cancer du sein ER+. L'activité antitumorale est associée à la modulation des substrats de mTORC1 et de mTORC2.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male SCID mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

Validation du produit par le client

Données de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Données de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Données de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

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Sellecks Vistusertib (AZD2014) A été cité par 92 Publications

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Volatilomic response to targeted cancer therapy in vitro [ Sci Rep, 2025, 15(1):19445] PubMed: 40461777
Effects of simulated microgravity on colorectal cancer organoids growth and drug response [ Sci Rep, 2024, 14(1):25526] PubMed: 39462078
USP9X mediates an acute adaptive response to MAPK suppression in pancreatic cancer but creates multiple actionable therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007] PubMed: 37030295
m7G-related genes predict prognosis and affect the immune microenvironment and drug sensitivity in osteosarcoma [ Front Pharmacol, 2023, 14:1158775] PubMed: 37654606
Co-Targeting FASN and mTOR Suppresses Uveal Melanoma Growth [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451] PubMed: 37444561
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
High-risk neuroblastoma with NF1 loss of function is targetable using SHP2 inhibition [ Cell Rep, 2022, 40(4):111095] PubMed: 35905710
Reciprocal effects of mTOR inhibitors on pro-survival proteins dictate therapeutic responses in tuberous sclerosis complex [ iScience, 2022, 25(11):105458] PubMed: 36388985

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