AZD3514

N° de catalogueS7040 Lot :S704001

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Données techniques

Formule

C₂₅H₃₂F₃N₇O₂

Poids moléculaire

519.56

Numéro CAS

1240299-33-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (192.47 mM)

Ethanol

100 mg/mL (192.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AZD3514 est un puissant régulateur négatif oral du récepteur aux androgènes avec un K_i de 2,2 μM et a la capacité de réduire l'expression de la protéine AR. Phase 1.

Cibles

Androgen Receptor

2.2 μM(Ki)

In vitro

L'AZD3514 se lie au domaine de liaison du ligand AR et présente une sélectivité pour la liaison à l'AR par rapport à d'autres récepteurs hormonaux nucléaires. In vitro, ce composé inhibe la croissance cellulaire dans les cellules de cancer de la prostate exprimant l'AR de type sauvage (VCaP) et muté (T877A) (LNCaP), mais est inactif dans les cellules de cancer de la prostate négatives pour l'AR. Il provoque une réduction rapide de la synthèse de PSA in vitro ; une diminution significative de l'ARNm de PSA étant évidente dans les cellules LNCaP dans les 2-3 h suivant le traitement par le composé. Ce produit chimique inhibe une translocation induite par les androgènes de l'AR du cytoplasme vers le noyau dans un laps de temps comparable dans les cellules LNCaP et les cellules U2OS transfectées avec l'AR. Son traitement réduit également la protéine AR dans les cellules LNCaP maintenues dans des conditions d'appauvrissement en stéroïdes ; un effet qui est évident dans les 6-8 h, et maximal à 18-24 h.

In vivo

Le mode d'action de l'AZD3514 est associé à une perte de fonction de l'AR. L'administration de ce composé (100 mg/kg/jour par voie orale) pendant 3 jours à des rats de Copenhague porteurs de tumeurs prostatiques R3327H Dunning, indique que ce traitement chimique réduit également l'AR tumoral in vivo.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

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