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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
AZD3839 est un inhibiteur de BACE1 puissant et sélectif avec un Ki de 26,1 nM, environ 14 fois plus sélectif que BACE2. Phase 1.
Cibles
BACE1 (Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
In vitro
Dans les cellules SH-SY5Y, AZD3839 diminue efficacement les niveaux d'Aβ40 avec une IC50 de 4,8 nM, et diminue la formation de sAPPβ avec une IC50 de 16,7 nM. Ce composé diminue également les niveaux d'Aβ40 sécrétés par les neurones corticaux primaires de souris C57BL/6, les cellules N2A et les neurones corticaux primaires de cobayes Dunkin-Hartley avec des valeurs d'IC50 de 50,9, 32,2 et 24,8 nM, respectivement. Il provoque une inhibition in vitro de BACE1 dans le test cellulaire avec une valeur d'IC50 de 16,7 nM.
In vivo
Chez les souris C57BL/6, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) provoque une réduction dose- et temps-dépendante de l'Aβ plasmatique et cérébral. Chez le cobaye et les primates non humains, ce composé inhibe également la production d'Aβ.
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy
[ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models
[ Genome Med, 2021, 13(1):168]
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life.
[ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168]
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay.
[ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688]
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