AZD7648

N° de catalogueS8843 Lot :S884302

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Données techniques

Formule

C18H20N8O2
Poids moléculaire 380.40 Numéro CAS 2230820-11-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.65 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZD7648 est un puissant inhibiteur de DNA-PK avec une IC50 de 0,6 nM dans un essai biochimique et plus de 100 fois plus sélectif contre 396 autres kinases.
Cibles
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.6 nM
In vitro

AZD7648 inhibe l'autophosphorylation de DNA-PK S2056 induite par IR avec une IC50 = 92 nM dans les cellules de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) A549. Dans les cellules A549, ce composé (≥1 µM) en combinaison avec 2Gy IR pendant 48 heures conduit à une accumulation significative de cellules arrêtées en phase G2/M du cycle cellulaire, une augmentation de 4 fois de la formation de micronoyaux et une induction de 3 fois de la formation de foyers γH2AX, pATM S1981 et 53BP1 par rapport à l'IR seule.
In vivo

AZD7648 est un inhibiteur de DNA-PK puissant et hautement sélectif, avec une bonne solubilité cristalline, une perméabilité et une stabilité métabolique, une bonne biodisponibilité et une pharmacocinétique prévisible chez les espèces précliniques, et un puissant abaissement de pRPA et des régressions dans les modèles de xénogreffes murines lorsqu'il est combiné avec AZD2281 ou la radiothérapie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    HeLa cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 1 h.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    SCID mice

  • Posologies

    4-100 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/DDT01-02
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3512
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35869071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31699977/

Sellecks AZD7648 A été cité par 31 Publications

Multilayered HIV-1 resistance in HSPCs through CCR5 Knockout and B cell secretion of HIV-inhibiting antibodies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3103] PubMed: 40164595
Engineering synthetic signaling receptors to enable erythropoietin-free erythropoiesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1140] PubMed: 39880867
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
TOX High-Mobility Group Box Family Member 4 promotes DNA double-strand break repair via nonhomologous end joining [ J Biol Chem, 2025, 301(6):110174] PubMed: 40328361
The aflatoxin B1-induced formamidopyrimidine adduct is repaired by transcription-coupled nucleotide excision repair in human cells [ NAR Cancer, 2025, 7(3):zcaf030] PubMed: 40918649
Structural Basis for Retron Co-option of Anti-phage ATPase-nuclease [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653283] PubMed: 40462907
Autologous genome-edited hematopoietic stem cells correct Gaucher disease and establish a platform for clinical translation [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7123212] PubMed: 40894035
Genome editing with the HDR-enhancing DNA-PKcs inhibitor AZD7648 causes large-scale genomic alterations [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02488-6] PubMed: 39604565

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