Azelastine HCl

N° de catalogueS2552 Lot :S255205

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Données techniques

Formule

C22H24ClN3O.HCl
Poids moléculaire 418.36 Numéro CAS 79307-93-0
Solubilité (25°C)* In vitro Water 83 mg/mL (198.39 mM)
Ethanol 83 mg/mL (198.39 mM)
DMSO 28 mg/mL (66.92 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Azelastine HCl est un antagoniste puissant, de deuxième génération, sélectif des histamine receptor, utilisé dans le traitement de la rhinite.
Cibles
Histamine receptor
In vitro L'Azelastine inhibe la libération de TNF-alpha induite par l'Ag et l'ionomycine avec des valeurs IC50 de 25,7 mM et 1,66 mM, respectivement, dans une lignée cellulaire de mastocytes de rat RBL-2H3. L'Azelastine inhibe également l'expression de l'ARNm du TNF-alpha, la synthèse et la libération de protéines TNF-alpha, et, éventuellement liée à ces effets, l'influx de Ca2+ dans les cellules stimulées par l'Ag. L'Azelastine inhibe la libération de TNF-alpha dans une plus grande mesure que l'expression/synthèse de l'ARNm des protéines et l'influx de Ca2+ dans les cellules stimulées par l'ionomycine, suggérant que l'Azelastine inhibe le processus de libération plus puissamment que la transcription ou la production de TNF-alpha en interférant avec un signal autre que le Ca2+. L'Azelastine ajoutée 1 heure après la stimulation par l'ionomycine bloque également immédiatement la libération subséquente de TNF-alpha, qui a été produit dans les cellules, sans affecter l'influx de Ca2+. L'Azelastine inhibe la translocation de la protéine kinase C induite par l'ionomycine, mais pas celle induite par l'Ag, vers les membranes. Le chlorhydrate d'azelastine (Azeptin) supprime de manière dose-dépendante la synthèse d'ADN et de protéines dans les fibroblastes gingivaux humains (HF) et supprime également la blastogenèse des lymphocytes sanguins périphériques humains (PBL). Le chlorhydrate d'azelastine (Azeptin) supprime à la fois le niveau d'ARNm de la synthase d'oxyde nitrique inductible et la génération de NO dans les macrophages péritonéaux de souris. L'azelastine inhibe la sécrétion d'IL-6, de TNF-alpha et d'IL-8 ainsi que l'activation de NF-kappaB et les niveaux d'ions calcium intracellulaires dans les mastocytes humains normaux.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

Sellecks Azelastine HCl A été cité par 7 Publications

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The Anti-Histamine Azelastine, Identified by Computational Drug Repurposing, Inhibits Infection by Major Variants of SARS-CoV-2 in Cell Cultures and Reconstituted Human Nasal Tissue [ Front Pharmacol, 2022, 13:861295] PubMed: 35846988
Anti-allergic drug azelastine suppresses colon tumorigenesis by directly targeting ARF1 to inhibit IQGAP1-ERK-Drp1-mediated mitochondrial fission [ Theranostics, 2021, 11(4):1828-1844] PubMed: 33408784
Suppression of LPS-Induced Inflammation and Cell Migration by Azelastine through Inhibition of JNK/NF-κB Pathway in BV2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9061] PubMed: 34445767
In vitro activity of non-antibiotic drugs against Staphylococcus aureus clinical strains [ J Glob Antimicrob Resist, 2021, 27:167-171] PubMed: 34560306
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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