Azemiglitazone (MSDC-0602)

N° de catalogueS7454 Lot :S745401

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₇NO₅S

Poids moléculaire

371.41

Numéro CAS

1133819-87-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (220.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'Azemiglitazone (MSDC-0602) est un inhibiteur direct du mitochondrial pyruvate carrier (MPC) qui module le métabolisme central du carbone chez la souris et l'homme.

Cibles

MPC

In vitro

L'Azemiglitazone (MSDC-0602) est un hiazolidinedione (TZDP) modifié avec des altérations dans le squelette carboné qui limitent la capacité à se lier au PPARγ, avec une IC50 pour le PPARγ de 18,25 μM. Ce composé montre également une affinité pour la liaison mitochondriale, avec une IC50 de 1,38 μM. En utilisant un construit Gal4-PPARγ contenant le domaine de liaison au ligand du PPARγ de souris, cette substance chimique n'active que très peu le Gal4-PPARγ dans les cellules HepG2, même à une concentration de 50 μM.

In vivo

L'Azemiglitazone (MSDC-0602) corrige les concentrations plasmatiques de glucose, d'acides gras non estérifiés, de triglycérides, de cholestérol et d'insuline, qui sont élevées chez les souris ob/ob par rapport aux témoins minces. Le traitement avec ce composé a également significativement amélioré la tolérance au glucose et à l'insuline chez les souris ob/ob.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[2]}	Tests de liaison au PPAR La liaison des TZD au domaine de liaison du ligand du PPARγ a été évaluée dans un essai de liaison compétitif LanthaScreen ^TMTR-FRET réalisé selon le protocole du fabricant (Invitrogen). Les valeurs d'IC50 pour le LanthaScreen PPARγ ont été déterminées à l'aide du logiciel Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). Les valeurs de R² pour les valeurs d'IC50 individuelles variaient de 0,983 à 0,999, basées sur trois essais distincts pour ce composé.
Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HepG2 hepatoma cells Concentrations 0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM Temps dincubation 48 h Méthode HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Test kinase :^{^[2]}

Tests de liaison au PPAR
La liaison des TZD au domaine de liaison du ligand du PPARγ a été évaluée dans un essai de liaison compétitif LanthaScreen ^TMTR-FRET réalisé selon le protocole du fabricant (Invitrogen). Les valeurs d'IC50 pour le LanthaScreen PPARγ ont été déterminées à l'aide du logiciel Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). Les valeurs de R² pour les valeurs d'IC50 individuelles variaient de 0,983 à 0,999, basées sur trois essais distincts pour ce composé.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HepG2 hepatoma cells
Concentrations
0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Références

https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

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