Azoramide

N° de catalogueS8304 Lot :S830401

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Données techniques

Formule

C15H17ClN2OS

Poids moléculaire 308.83 Numéro CAS 932986-18-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 61 mg/mL (197.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

3.050mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Azoramide est un modulateur à petites molécules de la réponse des protéines non repliées (UPR). Il améliore la capacité de repliement des protéines du RE et active la capacité de chaperon du RE pour protéger les cellules contre le stress du RE.
Cibles
UPR
In vitro Azoramide peut avoir des effets protecteurs en améliorant l'expression des chaperons et en réduisant la synthèse des protéines sans induire de cytotoxicité et d'Apoptosis. Ce composé peut nécessiter la présence de branches IRE1 et PERK intactes de l'UPR pour augmenter pleinement la capacité de chaperon. Il s'agit d'un type de composé ayant la double propriété de non seulement stimuler le repliement du RE de manière aiguë, mais aussi d'activer la capacité de chaperon du RE de manière chronique pour favoriser l'homéostasie du RE. Son traitement protège puissamment les cellules contre les conditions de stress du RE chimiquement induites. Ce produit chimique préserve la fonction et la survie des cellules bêta pendant le stress métabolique du RE. Son prétraitement n'altère pas la fonction du RE dans le cadre de son action initiale. Ce traitement entraîne une augmentation de l'expression de SERCA, ce qui améliore la rétention de Ca+2 dans le RE. Il interagit avec les voies UPR pour favoriser la résolution du stress du RE et améliorer la fonction du RE.
In vivo Azoramide améliore l'homéostasie du glucose chez les souris atteintes d'obésité génétique et d'obésité induite par le régime alimentaire. Remarquablement, ce traitement composé améliore significativement la sensibilité à l'insuline et la tolérance au glucose ainsi que la fonction des cellules bêta chez les souris obèses dans plusieurs modèles précliniques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    INS1 cells

  • Concentrations

    20 µM

  • Temps dincubation

    60 h

  • Méthode

    INS1 cells are treated with 25 mM Glucose and 500 µM Palmitate (G/P) in the absence or presence of 20 µM azoramide for 60 hours. At the end of the incubation, viability is measured using the CellTiter-Glo cell viability assay system.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    ob/ob mice

  • Posologies

    150mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Sellecks Azoramide A été cité par 4 Publications

EMP1 safeguards hematopoietic stem cells by suppressing sphingolipid metabolism and alleviating endoplasmic reticulum stress [ Nat Commun, 2025, 16(1):6247] PubMed: 40624017
Azoramide ameliorates cadmium-induced cytotoxicity by inhibiting endoplasmic reticulum stress and suppressing oxidative stress [ PeerJ, 2024, 12:e16844] PubMed: 38313032
Exogenous iron impairs the anti-cancer effect of ascorbic acid both in vitro and in vivo [ J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7] PubMed: 35777727
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669

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