B02

N° de catalogueS8434 Lot :S843401

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Données techniques

Formule

C22H17N3O
Poids moléculaire 339.39 Numéro CAS 1290541-46-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)
Ethanol 20 mg/mL (58.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.300mg/ml (9.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.600mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description B02 est un inhibiteur à petite molécule de la RAD51 humaine avec une IC50 de 27,4 μM, mais ce composé n'inhibe pas son homologue de E. coli RecA (IC50 > 250 μM).
Cibles
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro B02 est un inhibiteur spécifique de la recombinase RAD51 humaine, bloque la réparation HR dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK) et les cellules de cancer du sein et augmente leur sensibilité à un large éventail d'agents endommageant l'ADN. De plus, ce composé améliore les dommages à l'ADN et l'apoptose induits par la décitabine dans les cellules MM. Il montre une spécificité élevée pour RAD51 et n'inhibe pas significativement RAD54 dans la gamme de concentrations de 0 à 200 μM. Ce produit chimique montre un effet biologique dans les cellules humaines et de souris. Dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK), il perturbe la formation de foyers RAD51 en réponse aux dommages à l'ADN et inhibe la réparation des DSB et la HR dépendante des DSB. Il peut également augmenter la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents chimiothérapeutiques endommageant l'ADN.
In vivo B02 augmente significativement l'activité anti-tumorale du cisplatine in vivo. Ce composé est toléré par les souris à des doses allant jusqu'à 50 mg/kg sans perte de poids corporel évidente. Aucune modification morphologique détectable induite par cette substance chimique dans les reins et le foie, principaux organes de détoxification, n'a été trouvée.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without this compound (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    NCR nude mice

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

Validation du produit par le client

HEK 293T cells were transfected with a total of 6 μg of plasmid DNA (2 μg pSG-I-SceI-HA, 2 μg pcDNA-HBZ-Myc-His or empty vector, and 2 μg the pDR-GFP reporter) and treated with 20 μM B02 for 48 h where indicated. Data shown are averages of results from three independent experiments, and error bars represent SEM (*, P ≤ 0.05 by Student

Données de [ , , J Virol, 2018, 92(15) ]

The number of RAD51 foci per nucleus were counted from at least 50 nuclei for each treatment. Following DMSO, RI-1 or B02 pre-treatment, cells were incubated in normal media or with 10 nM doxorubicin (Dox), 1 μM cisplatin (Cis), 0.1 nM vincristine (Vin) or 10 μM GDC-0152 (GDC) for 24 hours then harvested.

Données de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):14421 ]

Sellecks B02 A été cité par 21 Publications

High-efficiency homology-directed insertion into the genome using the engineered homing endonuclease ARCUS [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961] PubMed: 41047139
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
Vitrification affects the post-implantation development of mouse embryos by inducing DNA damage and epigenetic modifications [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):20] PubMed: 39920865
Enhancing radiosensitivity of boron neutron capture therapy for liver cancer with homologous recombination repair inhibitor [ Jpn J Radiol, 2025, 10.1007/s11604-025-01852-z] PubMed: 40824344
An ATM-PPM1D Circuit Controls the Processing and Restart of DNA Replication Forks [ bioRxiv, 2025, 2025.05.13.652823] PubMed: 40462982
The fragile X locus is prone to spontaneous DNA damage that is preferentially repaired by nonhomologous end-joining to preserve genome integrity [ iScience, 2024, 27(2):108814] PubMed: 38303711
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
Lack of impact of the ALDH2 rs671 variant on breast cancer development in Japanese BRCA1/2-mutation carriers [ Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602] PubMed: 36345163
RAD52 prevents accumulation of Polα-dependent replication gaps at perturbed replication forks in human cells [ bioRxiv, 2023, 2023.04.12.536536] PubMed: 37090680
DNA-PKcs promotes fork reversal and chemoresistance [ Mol Cell, 2022, 82-20:3932-3942.e6] PubMed: 36130596

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