Bafilomycin A1 (Baf-A1)

N° de catalogueS1413 Lot :S141309

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Données techniques

Formule

C₃₅H₅₈O₉

Poids moléculaire

622.83

Numéro CAS

88899-55-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (160.55 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (2.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un inhibiteur de la H⁺-ATPase vacuolaire avec une IC50 de 0,44 nM, et il a été constaté qu'il inhibe l'autophagy tout en induisant l'apoptosis.

Cibles

H+-ATPase
(Cell-free assay)

0.44 nM

In vitro

La Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un antibiotique macrolide toxique dérivé de Streptomyces griseus, qui inhibe le courant de court-circuit induit par l'épithélium du manteau externe (OME). L'IC50 et la dose d'inhibition maximale de ce composé sont respectivement de 0,17 μM et 0,5 μM. De plus, il inhibe l'influx acide avec une valeur d'IC50 de 0,4 nM. Il inhibe également l'acidification de manière dose-dépendante, ce qui entraîne une moindre extinction et donc une fluorescence plus élevée. Ce composé prévient la vacuolisation des cellules Hela induite par H. pylori, avec une concentration inhibitrice donnant 50% du maximum (ID50) de 4 nM, et est très efficace pour restaurer l'apparence normale des cellules vacuolisées. Il affecte également le transport du matériel endocytosé des compartiments endocytiques précoces aux compartiments tardifs, non seulement en dissipant le faible pH endosomal mais aussi en bloquant le transport des endosomes précoces aux endosomes tardifs dans les cellules HeLa. À des doses de 0,1-1 μM, il inhibe complètement l'acidification des lysosomes révélée par l'incubation avec de l'orange d'acridine dans les cellules BNL CL.2 et A431. Lorsqu'il est ajouté à la solution saline équilibrée de Hanks, la dégradation des protéines endogènes est fortement inhibée et de nombreux autophagosomes s'accumulent dans les cellules H-4-II-E. Il empêche également l'apparition de HRP endocytosée dans les vacuoles autophagiques.

In vivo

Bafilomycin A1 (Baf-A1) (1 μM et 0,1 μM) inhibe complètement l'activité résorptive des ostéoclastes en culture. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante le taux d'absorption de Na+ chez les jeunes tilapias avec un Ki de 0,16 μM.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[2]}	Tests d'activité enzymatique ATPase Le milieu d'essai enzymatique ATPase contient 6 mM de MgSO₄, 50 mM de HEPES (pH 7,4), 200 mM de Na₂SO₃ (activateur de V-ATPase), 0,5 mM d'ortho-vanadate de sodium (inhibiteur de P-ATPase), 0,5 mM d'azide de sodium (inhibiteur de F-ATPase) et 3 mM de Na₂ATP. Ce milieu (1,0 mL), avec ou sans addition de l'inhibiteur de l'ATPase de type V Bafilomycin A1 (Baf-A1), est incubé avec l'homogénat filtré (0,1 mL) pendant 60 minutes à 23–25 °C. La réaction est arrêtée par l'addition de 1 mL de TCA à 3%. Des blancs spectrométriques sont préparés comme pour le dosage enzymatique, à l'exception que l'échantillon de tissu est ajouté après l'acide. L'analyse des phosphates est effectuée en ajoutant 2 mL de 1-butanol et 0,2 mL de solution de molybdate (5 g de molybdate d'ammonium, 22 mL de H₂SO₄ pour 100 mL). Après avoir vortexé pendant 15 secondes, la solution est neutralisée avec 0,5 mL de solution de citrate (100 g/500 mL, pH 7,0) et de nouveau vortexée pendant 15 secondes. La solution est ensuite centrifugée (2000 × g; 3 minutes) pour séparer la phase butanolique et l'absorbance de cette phase est lue à 400 nm. Des étalons d'orthophosphate sont préparés (0,1 μM–2,0 μM) et traités de la même manière que les essais d'activité enzymatique. L'activité enzymatique est exprimée en μmol d'orthophosphate libéré par heure et par milligramme de protéine. L'activité V-ATPase est considérée comme la différence entre l'activité ATPase totale mesurée en présence de Na₂SO₃, d'orthovanadate de sodium et d'azide de sodium et l'activité ATPase mesurée en présence de ces réactifs et de ce composé.
Test cellulaire :^{^[4]}	Lignées cellulaires HeLa cells Concentrations ~20 nM Temps dincubation 20 hours Méthode H. pylori bacteria extract is treated with inhibitors, before addition to HeLa cells, as follows: DCCD 10 mM for 1 hour at 30 ºC; NBD-CI 100 μM for 1 hour at 30 ºC and the reaction is blocked with glycine 10 mM final concentration; NEM 275 μM for 1 hour at 30 ºC and the reaction is blocked by addition of β-mercaptoethanol 275 mM; Mg-ATP 14 μM for 1 hour at 0 ºC; 100 μM KNO₃ and 14 μM Mg-ATP for 1 hour at 30 μM; NaCO₃ 100 μM, pH 11 for 1 hour at 0 ºC. The bacterial extract is then added to cell with a 40-fold dilution at a final concentration of 0.65 mg/mL. Controls are HeLa cells incubated with untreated bacterial extracts and cells treated with Bafilomycin A1 (Baf-A1) under the same conditions as bacterial extracts, at the same concentrations or after a 40-fold dilution. The vacuotating activity of the bacterial extracts is assayed.
Étude animale :^{^[9]}	Modèles animaux Young (approximately 9 days old) Mozambique tilapia, Oreochromis mossambicus Posologies 10 μM Administration --

Références

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15596387/
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10574743/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14713959/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Chem Sci, 2017, 8(3):1915-1921 ]

: Données de [ , , Cancer Lett, 2018, 431:85-95 ]

: Données de [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):251 ]

: Données de [ , , EBioMedicine, 2018, 33:242-252 ]

Sellecks Bafilomycin A1 (Baf-A1) A été cité par 572 Publications

Cytosolic acetyl-coenzyme A is a signalling metabolite to control mitophagy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09745-x]	PubMed: 41225001
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81]	PubMed: 40050288
LZTR1 regulates epithelial MHC-I expression via NF-κB1 to modulate CD8+ T cells activation [ Cell Discov, 2025, 11(1):84]	PubMed: 41162356
Alterations in PD-L1 succinylation shape anti-tumor immune responses in melanoma [ Nat Genet, 2025, 57(3):680-693]	PubMed: 40069506
ACSS2 drives senescence-associated secretory phenotype by limiting purine biosynthesis through PAICS acetylation [ Nat Commun, 2025, 16(1):2071]	PubMed: 40021646
BiDAC-dependent degradation of plasma membrane proteins by the endolysosomal system [ Nat Commun, 2025, 16(1):4345]	PubMed: 40346034
Rab27a regulates the transport of influenza virus membrane proteins to the plasma membrane [ Nat Commun, 2025, 16(1):6271]	PubMed: 40623997
The O-glycosyltransferase C1GALT1 promotes EWSR1::FLI1 expression and is a therapeutic target for Ewing sarcoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):1267]	PubMed: 39894896
S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509]	PubMed: 39779666

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