BAI1

N° de catalogueS8865 Lot :S886501

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Données techniques

Formule

C19H21Br2N3O
Poids moléculaire 467.20 Numéro CAS 335165-68-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (38.52 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BAI1 est un inhibiteur allostérique direct de BAX avec une constante de dissociation (Kd) de 15,0 ± 4 μM.
Cibles
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

L'inhibiteur d'activation de BAX 1 (BAI1) démontre une inhibition de la perméabilisation membranaire médiée par BAX induite par tBID de manière dose-dépendante avec une IC50 de 3,3 μM. Ce composé se lie au BAX monomérique à un nouveau site allostérique. C'est un puissant inhibiteur de l'activation conformationnelle et de l'oligomérisation de BAX en solution, non pas par compétition directe avec l'activateur, mais plutôt par un mécanisme allostérique qui favorise le BAX inactif. De plus, cette substance chimique a inhibé l'association membranaire et la translocation de BAX induites soit par tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) soit par BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) de manière dose-dépendante et avec une IC50 similaire à la libération liposomale médiée par BAX. Il inhibe sélectivement la mort cellulaire dépendante de BAX.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MEFs

  • Concentrations

    0-10 μM

  • Temps dincubation

    8 h

  • Méthode

    Caspase 3/7 assay of WT MEFs upon pro-apoptotic TNFα/CHX treatment in the absence or presence of co-treatment with BAI1 at indicated doses for 8 hours.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30718816/

Sellecks BAI1 A été cité par 7 Publications

Identification of novel small molecule chaperone activators for neurodegenerative disease treatment [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049] PubMed: 40239269
Hyperthermia and cisplatin combination therapy promotes caspase-8 accumulation and activation to enhance apoptosis and pyroptosis in cancer cells [ Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489] PubMed: 38632954
TRIM21 inhibits irradiation-induced mitochondrial DNA release and impairs antitumour immunity in nasopharyngeal carcinoma tumour models [ Nat Commun, 2023, 14(1):865] PubMed: 36797289
cGAS-STING activation contributes to podocyte injury in diabetic kidney disease [ iScience, 2022, 25(10):105145] PubMed: 36176590
Targeting Myocardial Mitochondria-STING-Polyamine Axis Prevents Cardiac Hypertrophy in Chronic Kidney Disease [ JACC Basic Transl Sci, 2022, 7(8):820-840] PubMed: 36061341
A kinetic fluorescence polarization ligand assay for monitoring BAX early activation [ Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174] PubMed: 35419554
Mitochondrial Drp1 recognizes and induces excessive mPTP opening after hypoxia through BAX-PiC and LRRK2-HK2 [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050] PubMed: 34741026

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