Baloxavir marboxil

N° de catalogueS5952 Lot :S595201

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Données techniques

Formule

C27H23F2N3O7S
Poids moléculaire 571.55 Numéro CAS 1985606-14-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (174.96 mM)
Ethanol 7 mg/mL (12.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (2.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.400mg/ml (0.70mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Baloxavir marboxil (S-033188), un inhibiteur de la cap-endonucléase, est un médicament Antiviral.
In vivo

Le Baloxavir marboxil administré par voie orale en dose unique est bien toléré, présente un profil de sécurité favorable et possède des caractéristiques pharmacocinétiques avantageuses, y compris une longue demi-vie, ce qui soutient une administration orale unique. Dans les études non cliniques, le Baloxavir marboxil est une prodrogue et est converti en une forme active, l'acide baloxavir, par hydrolyse. Après une administration orale unique chez les rats et les singes, les concentrations plasmatiques de Baloxavir marboxil sont inférieures à la limite inférieure de quantification (LLOQ) à tous les points de prélèvement, et l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps de l'acide baloxavir a augmenté proportionnellement à la dose. La principale voie d'excrétion de la radioactivité est l'excrétion fécale, tandis que l'excrétion urinaire était faible chez les rats et les singes. Le Baloxavir marboxil a montré une activité thérapeutique dans des modèles précliniques d'infections par les virus de la grippe A et B, y compris les souches résistantes aux agents Antiviral actuels. Dans les modèles murins de grippe saisonnière et de grippe aviaire A(H5N1) ou A(H7N9), le baloxavir administré par voie orale est associé à des réductions rapides des charges virales pulmonaires et à une diminution de la mortalité.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Specific-pathogen-free, 6-week-old BALB/c mice

  • Posologies

    0.5, 1.5, 15 or 50 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30184455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30476172/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30288682/

Sellecks Baloxavir marboxil A été cité par 2 Publications

Hemagglutinin stalk-binding antibodies enhance effectiveness of neuraminidase inhibitors against influenza via Fc-dependent effector functions [ Cell Rep Med, 2022, 3(8):100718] PubMed: 35977467
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389] PubMed: 32817953

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