Batoprotafib (TNO155)

N° de catalogueS8987 Lot :S898701

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Données techniques

Formule

C18H24ClN7OS
Poids moléculaire 421.95 Numéro CAS 1801765-04-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) avec une IC50 de 0,011 µM et a une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
SHP-2
(Cell-free assay)
0.011 μM
In vitro

Batoprotafib (TNO155) inhibe le pERK de KYSE520 et la prolifération cellulaire de KYSE520 sur 5 jours avec une IC50 de 0,008 µM et de 0,100 µM, respectivement. Ses IC50 hors cible sont de 18 µM, 6,9 µM, 11 µM et > 30μM pour Cav1.2, VMAT, SST3 et tous les autres, respectivement.
In vivo

Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur puissant et sélectif de première classe de SHP2 de type sauvage, avec une biodisponibilité orale élevée et des propriétés de classe I selon le BCS. Sa biodisponibilité orale chez la souris, le rat et le singe est de 78 %, 86 % et 60 %, respectivement.
Densité g/mL

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    PC-14 cells

  • Concentrations

    3 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    PC-14 cells were treated with nazartinib (0.1 or 0.3 µM), 3 µM Batoprotafib (TNO155), or the combination of nazartinib and it for 4 hours or 24 hours.

Références

  • https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Sellecks Batoprotafib (TNO155) A été cité par 10 Publications

Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832] PubMed: 40000861
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120] PubMed: 40667115
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405
Allosteric inhibitor of SHP2 enhances macrophage endocytosis and bacteria elimination by increasing caveolae activation and protects against bacterial sepsis [ Pharmacol Res, 2024, 201:107096] PubMed: 38320736
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] PubMed: 37924972
Mapping the landscape of genetic dependencies in chordoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1933] PubMed: 37024492
SHP2 deneddylation mediates tumor immunosuppression in colon cancer via the CD47/SIRPα axis [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870] PubMed: 36626230
KRAS Secondary Mutations That Confer Acquired Resistance to KRAS G12C Inhibitors, Sotorasib and Adagrasib, and Overcoming Strategies: Insights From In Vitro Experiments [ J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332] PubMed: 33971321

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