BAY-218

N° de catalogueS8842 Lot :S884201

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₇ClFN₃O₃

Poids moléculaire

401.82

Numéro CAS

2162982-11-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BAY-218 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de l'AhR, inhibant la translocation nucléaire de l'AhR, l'expression du rapporteur luciférase de l'élément de réponse à la dioxine (DRE) et l'expression des gènes cibles régulés par l'AhR induits par les ligands AhR exogènes et endogènes.

Cibles

AhR

In vitro

Mécaniquement, BAY-218 inhibe la translocation nucléaire de l'AhR, l'expression du gène rapporteur luciférase de l'élément de réponse à la dioxine (DRE) et l'expression des gènes cibles régulés par l'AhR induits par les ligands AhR exogènes et endogènes. In vitro, ce composé restaure la production de TNFα à partir de monocytes humains primaires traités par LPS et supprimés par l'acide kynurénique (KA).

In vivo

In vivo, BAY-218 améliore les réponses immunitaires antitumorales et réduit la croissance tumorale dans les modèles murins syngéniques CT26 et B16-OVA. De plus, ce composé améliore l'efficacité thérapeutique d'un anticorps anti-PD-L1 dans le modèle CT26.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Sellecks BAY-218 A été cité par 6 Publications

The regulatory role of ACP5 in the diesel exhaust particle-induced AHR inflammatory signaling pathway in a human bronchial epithelial cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):8826]	PubMed: 40087344
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545]	PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694]	PubMed: 38734931
Bioluminescence imaging of Cyp1a1-luciferase reporter mice demonstrates prolonged activation of the aryl hydrocarbon receptor in the lung [ Commun Biol, 2024, 7(1):442]	PubMed: 38600349
A clinically compatible drug-screening platform based on organotypic cultures identifies vulnerabilities to prevent and treat brain metastasis [ EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552]	PubMed: 35174975
AHR signaling pathway reshapes the metabolism of AML/MDS cells and potentially leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017]	PubMed: 33709099

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