BAY 2402234 (Orludodstat)

N° de catalogueS8847 Lot :S884701

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Données techniques

Formule

C21H18ClF5N4O4
Poids moléculaire 520.84 Numéro CAS 2225819-06-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.99 mM)
Ethanol 33 mg/mL (63.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (9.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Orludodstat (BAY 2402234) est un nouvel inhibiteur sélectif de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 de 1,2 nM.
Cibles
DHODH
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

BAY 2402234 induit la différenciation et inhibe la prolifération dans les lignées cellulaires de LAM de multiples sous-types de LAM.
In vivo

BAY 2402234 montre une forte efficacité en monothérapie et induit la différenciation dans des modèles de xénogreffe de LAM in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cell lines

  • Concentrations

    0.1nM to 1μM

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    MOLM-13, HEL, MV4-11, SKM-1 and THP-1 cells were plated in 96-well plates at 20,000 cells per well in their respective growth media and were treated with BAY 2402234 in the presence or absence of 100 μM uridine.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female ICR SCID mice

  • Posologies

    4 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30940908/

Sellecks BAY 2402234 (Orludodstat) A été cité par 7 Publications

DHODH modulates immune evasion of cancer cells via CDP-Choline dependent regulation of phospholipid metabolism and ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):3867] PubMed: 40274823
PDE7A inhibition suppresses triple-negative breast cancer by attenuating de novo pyrimidine biosynthesis [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356] PubMed: 40961924
Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372] PubMed: 38235544
Disulfiram treatment suppresses antibody-producing reactions by inhibiting macrophage activation and B cell pyrimidine metabolism [ Commun Biol, 2024, 7(1):488] PubMed: 38649462
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

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