BAY 61-3606 dihydrochloride

N° de catalogueS7006 Lot :S700601

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Données techniques

Formule

C20H18N6O3.2HCl
Poids moléculaire 463.32 Numéro CAS 648903-57-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (12.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le BAY 61-3606 dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la Syk kinase (Ki = 7,5 nM). Le BAY-61-3606 induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis.
Cibles
Syk
(Cell-free assay)
7.5 nM(Ki)
In vitro

Le BAY 61-3606 est un inhibiteur hautement sélectif de la Syk kinase. D'autres tyrosines kinases sélectionnées, Lyn, Fyn, Src, Itk et Btk, ne sont pas inhibées par le BAY 61-3606 à des concentrations allant jusqu'à 4,7 μM. Le BAY 61-3606 est également connu pour inhiber la signalisation médiatisée par le récepteur des lymphocytes B (BCR).

Le Bay 61-3606 est un sensibilisateur de l'apoptose induite par le TRAIL. La régulation négative de Mcl-1 par le Bay 61-3606 est dépendante de la concentration et du temps dans les cellules MCF-7. La phosphorylation de Syk est réduite par le Bay 61-3606 dans les cellules MCF-7 et T47D. La régulation négative de Mcl-1 par le Bay 61-3606 est indépendante de Syk dans les cellules cancéreuses du sein. Le Bay 61-3606 favorise la dégradation dépendante de l'ubiquitine/protéasome de la protéine Mcl-1 dans les cellules MCF-7. Le Bay 61-3606 inhibe la phosphorylation de CDK9, de l'ARN polymérase II et l'expression de Mcl-1 dans les cellules MCF-7. Le Bay 61-3606 inhibe l'activité kinase de CDK9 avec une IC50 in vitro de 37 nM.
In vivo

Après 20 jours d'administration du médicament, le volume de la tumeur xénogreffée était significativement (P <0,001) réduit, l'efficacité du Bay 61–3606 lorsqu'il était administré en association avec le TRAIL.

L'administration orale de BAY 61-3606 à des rats supprime significativement la réaction anaphylactique cutanée passive induite par l'antigène, la bronchoconstriction et l'œdème bronchique à 3 mg/kg. De plus, le BAY 61-3606 atténue l'inflammation des voies respiratoires induite par l'antigène chez les rats.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7 cells

  • Concentrations

    2.5 μM or 5 μM

  • Temps dincubation

    12 h or 24 h

  • Méthode

    MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12766258/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26720004/

Sellecks BAY 61-3606 dihydrochloride A été cité par 18 Publications

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Probucol protects against brain damage caused by intra-neural pyroptosis in rats with vascular dementia through inhibition of the Syk/Ros pathway [ Aging (Albany NY), 2024, 16(5):4363-4377] PubMed: 38441564
HP1 induces ferroptosis of renal tubular epithelial cells through NRF2 pathway in diabetic nephropathy [ Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678] PubMed: 37589000
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Fcγ receptor activation mediates vascular inflammation and abdominal aortic aneurysm development [ Clin Transl Med, 2021, 11(7):e463] PubMed: 34323424
ARPC1B binds WASP to control actin polymerization and curtail tonic signaling in B cells [ JCI Insight, 2021, e149376] PubMed: 34673575
Dectin-2-mediated initiation of immune responses caused by influenza virus hemagglutinin [ Biomed Res, 2021, 42(2):53-66] PubMed: 33840686
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

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