BAY-8002

N° de catalogueS8747 Lot :S874702

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Données techniques

Formule

C20H14ClNO5S

Poids moléculaire 415.85 Numéro CAS 724440-27-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 21 mg/mL (50.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

3mg/ml (7.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

6mg/ml (14.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BAY-8002 est un nouvel inhibiteur de MCT1 et supprime puissamment le transport bidirectionnel du lactate. Ce composé augmente significativement les niveaux de lactate intratumoraux et module transitoirement les niveaux de pyruvate.
Cibles
MCT
In vitro

BAY-8002 inhibe le changement de fluorescence SNARF-5 cellulaire avec une IC50 de 85 (±6) nmol/L dans les cellules DLD-1 exprimant MCT1 et présente une excellente sélectivité contre MCT4 (IC50 > 50 μmol/L dans les cellules EVSA-T). Ce composé est un double inhibiteur de MCT1 et MCT2.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30115664/

Sellecks BAY-8002 A été cité par 6 Publications

Lactate transporter MCT4 regulates the hub genes for lipid metabolism and inflammation to attenuate intracellular lipid accumulation in non-alcoholic fatty liver disease [ Genes Dis, 2025, 12(4):101554] PubMed: 40330148
Dual impacts of serine/glycine-free diet in enhancing antitumor immunity and promoting evasion via PD-L1 lactylation [ Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7] PubMed: 39577415
Paralog-dependent isogenic cell assay cascade generates highly selective SLC16A3 inhibitors [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9] PubMed: 37516113
Distinct metabolic states guide maturation of inflammatory and tolerogenic dendritic cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):5184] PubMed: 36056019
PXR Modulates the Prostate Cancer Cell Response to Afatinib by Regulating the Expression of the Monocarboxylate Transporter SLC16A1 [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3635] PubMed: 34298852
Ibrutinib Unmasks Critical Role of Bruton Tyrosine Kinase in Primary CNS Lymphoma. [ Cancer Discov, 2017, 7(9):1018-1029] PubMed: 28619981

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