BAY 87-2243

N° de catalogueS7309 Lot :S730902

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Données techniques

Formule

C26H26F3N7O2
Poids moléculaire 525.53 Numéro CAS 1227158-85-1
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 50 mg/mL (95.14 mM)
DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 16 mg/mL (30.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BAY 87-2243 est un inhibiteur puissant et sélectif du hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Ce composé inhibe l'activité du mitochondrial complex I, déclenchant ainsi une augmentation des ROS dépendante de la mitophagie, conduisant à la nécroptose et à la Ferroptosis. Il exerce une activité antitumorale. Phase 1.
Cibles
HIF-1
(Cell-free assay)
In vitro BAY 87-2243 inhibe l'activité du gène rapporteur HIF-1 et l'expression de la protéine CA9 avec une IC50 de 0,7 nM et 2 nM, respectivement. Dans les cellules H460 de cancer du poumon hypoxiques, ce composé supprime l'expression des gènes cibles de HIF et inhibe l'accumulation de la protéine HIF-1α. En cas de déplétion en glucose, il inhibe la prolifération cellulaire en interférant avec la fonction mitochondriale.
In vivo Dans un modèle murin de xénogreffe H460, BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.) réduit le poids de la tumeur, la protéine HIF-1α et les niveaux d'expression des gènes cibles de HIF-1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line H460

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    To evaluate the cytotoxicity of BAY 87-2243, 2.000 cells of the respective cell lines are seeded in 96-well plates and cultured in the appropriate growth medium containing 10% FCS. This compound at various concentrations is added at 24 h after seeding for additional 48 h and cell viability is determined using Cell Titer Glow Assay.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing lung carcinoma H460 xenografts

  • Posologies

    ~4 mg/kg/d

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

Validation du produit par le client

Cells were plated at low density, treated with the indicated compounds and scored for resistance. Abbreviations: osimertinib (Osi), phenformin (Phen), buformin (Buf), BAY 87-2243 (BAY), oligomycin (Oligo).

, , Oncotarget, 2016, 7(52):86313-86325

Fresh human PMP tissue was exposed to HIF-1α inhibitor (BAY 87-2243) under hypoxic conditions in vitro for 24 hours. MUC2 mRNA levels as measured by real-time PCR (F) and MUC2 protein expression as measured by immunofluorescence staining (G) were significantly reduced by the inhibitor; for immunofluorescence assay slides were stained with MUC2 antibody (green IF) and SYTOX Orange for nucleic acid (blue IF). Confocal images were randomly taken of 10 different fields (X 63 magnification) and analyzed using Image-pro Premier Software to quantify the average intensity of MUC2 expression.

Données de [ , , Transl Res, 2016, doi:10.1016/j.trsl.2015.10.006 ]

Quiescent VSMC were pretreated with 10 or 30 μM HIF inhibitor BAY 87-2243 and then stimulated with PDGF (10 ng/mL) for 6 h. Total cell lysates were subjected to immunoblot analysis for HK2 and actin. Representative blots and compiled densitometric data from three independent experiments are depicted (n = 3, mean + SD.; * p b 0.05; ANOVA, Bonferroni).

Données de [ , , Vascul Pharmacol, 2016, 83:47-56. ]

Sellecks BAY 87-2243 A été cité par 51 Publications

Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124] PubMed: 40386902
Hypoxia Inhibitor Improves Iodine Uptake Disorder in Thyroid Cancer Through the hsa_circ_0023990/miR-448/DNMT1/NIS Axis [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102] PubMed: 40386902
Attenuation of palmitic acid-induced lysyl oxidase overexpression in the ovary contributes to the improvement of ovulation in obesity by metformin [ Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002] PubMed: 38333108
Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
Hypoxia-induced downregulation of microRNA-186-5p in endothelial cells promotes non-small cell lung cancer angiogenesis by upregulating protein kinase C alpha [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436] PubMed: 36845338
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] PubMed: 37415103
Gelatin methacryloyl (GelMA) loaded with concentrated hypoxic pretreated adipose-derived mesenchymal stem cells(ADSCs) conditioned medium promotes wound healing and vascular regeneration in aged skin [ Biomater Res, 2023, 27(1):11] PubMed: 36782342
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] PubMed: 35246476

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