BAY-876

N° de catalogueS8452 Lot :S845202

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Données techniques

Formule

C₂₄H₁₆F₄N₆O₂

Poids moléculaire

496.42

Numéro CAS

1799753-84-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (199.42 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (8.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BAY-876 est un inhibiteur puissant et sélectif de GLUT1 (IC50=0,002 μM) avec un facteur de sélectivité >100 contre GLUT2, GLUT3 et GLUT4.

Cibles

GLUT1
(Cell-free assay)

0.002 μM

In vitro

BAY-876 est un inhibiteur de GLUT1 hautement sélectif avec une sélectivité sur GLUT2, 3 et 4 de 4700, 800 et 135 fois, respectivement.

In vivo

BAY-876 présente une faible clairance également in vivo chez le rat et le chien. Le volume de distribution à l'état d'équilibre (Vss) est modéré chez les deux espèces. La demi-vie terminale est intermédiaire chez le rat (2,5 h) et longue chez le chien (22 h) en raison de la très faible clairance. La biodisponibilité orale (F%) est de 85 % et 79 % chez le rat et le chien, respectivement. Les études PK préliminaires in vivo de ce composé démontrent qu'une bonne biodisponibilité orale et une longue demi-vie terminale sont atteignables, ce qui en fait une excellente sonde chimique pour évaluer davantage l'hypothèse du traitement du cancer avec un inhibiteur de GLUT1 très sélectif.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male Wistar rats Posologies 0.3 mg/kg Administration i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

Sellecks BAY-876 A été cité par 20 Publications

GLUT1 inhibition by BAY-876 induces metabolic changes and cell death in human colorectal cancer cells [ BMC Cancer, 2025, 25(1):716]	PubMed: 40247224
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0]	PubMed: 38548270
Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19]	PubMed: 38195525
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340]	PubMed: 38961142
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894]	PubMed: 37210563
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162]	PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4]	PubMed: 37597521
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9]	PubMed: 37443106
The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62]	PubMed: 36945896

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