BAY-985

N° de catalogueS8935 Lot :S893501

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Données techniques

Formule

C27H30F3N9O
Poids moléculaire 553.58 Numéro CAS 2409479-29-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le BAY-985 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de TBK1/IKKε. Ce composé montre une forte puissance envers TBK1 (IC50 = 2 nM, essai à faible ATP ; 30 nM, essai à forte ATP) et IKKε (IC50 = 2 nM), ainsi qu'une forte puissance dans l'essai mécanistique pIRF3 (IC50 = 74 nM), et un effet antiprolifératif sur les cellules SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM).
Cibles
TBK1
(in low ATP assay)		 IKKε
(Cell-free assay)		 TBK1
(in high ATP assay)		 pIRF3
(Cell-free assay)
2 nM 2 nM 30 nM 74 nM
In vitro

Ce composé est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de TBK1/IKKε qui inhibe la phosphorylation cellulaire du facteur régulateur d'interféron 3 et présente une efficacité antiproliférative dans la lignée cellulaire de mélanome SK-MEL-2.
In vivo

Le BAY-985 ne montre qu'une faible activité antitumorale dans le modèle de xénogreffe de mélanome humain SK-MEL-2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells

  • Concentrations

    100 nM

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male Wistar rats; female NMRI nude mice

  • Posologies

    0.30 mg/kg; 100 mg/kg

  • Administration

    IV, Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 A été cité par 2 Publications

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97] PubMed: 35395767

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