Batimastat (BB-94)

N° de catalogueS7155 Lot :S715502

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Données techniques

Formule

C23H31N3O4S2
Poids moléculaire 477.64 Numéro CAS 130370-60-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (12.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Batimastat (BB-94) est un inhibiteur puissant à large spectre de la métalloprotéase matricielle (MMP) pour les MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 et MMP-3 avec des IC50 de 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM et 20 nM, respectivement. Il inhibe également l'activité d'autres métalloprotéases, telles que ADAM17.
Cibles
MMP-1 MMP-2 MMP-9 MMP-7 MMP-3
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
In vitro

Batimastat (BB-94) est un inhibiteur puissant à large spectre de la métalloprotéase matricielle (MMP) pour les MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 et MMP-3 avec des IC50 de 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM et 20 nM, respectivement.

Ce composé présente une géométrie de liaison inattendue, avec le cycle thiophène profondément inséré dans le site de spécificité primaire.

In vivo

Batimastat (BB-94) peut inhiber la propagation métastatique et la croissance du mélanome murin B16-BL6.

Dans un modèle orthotopique de tumeur du côlon chez la souris, le traitement avec ce composé entraîne une inhibition de la croissance tumorale primaire (de 50 %), de la propagation locale/régionale (de 67 % à 35 %) et des métastases à distance (de 30 % à 10 %).

Il réduit la croissance in vivo des hémangiomes expérimentaux, très probablement en bloquant le recrutement des cellules endothéliales par les cellules transformées ou en interférant avec l'organisation cellulaire dans les structures vasculaires.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essais enzymatiques

    Dans les essais enzymatiques, les IC50 de Batimastat (BB-94) sont déterminées in vitro contre différentes metalloprotéinases.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    B16-BL6 cells

  • Concentrations

    3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2 & MMP-9), 6 nM (MMP-7) and 20 nM (MMP-3), respectively

  • Temps dincubation

    22 h

  • Méthode

    Batimastat (BB-94) was dissolved in absolute ethanol, and cells were treated with different concentrations of this compound and incubated for 22 hr, after which IC50 was measured.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Nude mouse

  • Posologies

    30mg/ml

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050828/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8610113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8062271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

Validation du produit par le client

Proliferation indices of SU-pcGBM2 cells exposed to plain medium (aCSF) or active conditioned medium generated in the presence or absence of pan-MMP inhibitor (BAT).

Données de [ , , Nature, 2017, 549(7673):533-537 ]

To assess cleavage, 2 μg of pro-TNF-α was incubated with either 2 μg ADAM17 or 2 μg MMP9 in the presence or absence of inhibitor. Lanes are as follows: 1. Molecular weight markers, 2. Pro-TNF-α alone, 3. Pro-TNF-α + ADAM17, 4. pro-TNF-α+ ADAM17 + BB-94 (10 μM), 5. Pro-TNF-α + MMP9, 6. Pro-TNF-α + MMP9 + AB0041 (10 μM), 7. Pro-TNF-α+ MMP9 + BB-94 (10 μM), 8. Soluble TNF-α.

Données de [ , , PLoS One, 2015, 10(5): e0127063 ]

Effect of the broad spectrum hydroxamate inhibitors batimastat and ilomastat on a disintegrin and metalloproteinase with thombospondin type 1 motifs (ADAMTS) 13 and ADAMTS15. (A) While batimastat is a good inhibitor against ADAMTS15, ilomastat has no ability to inhibit the enzyme. ADAMTS15 (20 nM) was pre-incubated with two doses (300 nM or 3 µM) of batimastat and ilomastat prior to the addition of aggrecan substrate G1-IGD-G2. The inhibitory effect of batimastat can be clearly discerned from the undigested 130 kDa G1-IGD-G2 bands. (B) Calculation of the Kiapp value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Données de [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78. ]

Calculation of the Ki<sup>app</sup> value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Données de [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78 ]

Sellecks Batimastat (BB-94) A été cité par 41 Publications

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Single-cell multiomic modelling of early metastatic events promoted by the extracellular matrix [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4] PubMed: 40954257
Anthrax ET activates Rac1 and RTK signaling to induce F-actin reorganization and endothelial permeability [ iScience, 2025, 28(11):113682] PubMed: 41158867
The late-onset Alzheimer's disease risk factor RHBDF2 is a modifier of microglial TREM2 proteolysis [ Life Sci Alliance, 2025, 8(5)e202403080] PubMed: 40081988
UNC5B is an isoform-dependent target for ectodomain shedding [ J Biochem, 2025, mvaf043] PubMed: 40631620
Functional Differences Between SIRPα Splice Isoforms [ Genes Cells, 2025, 30(5):e70041] PubMed: 40763927
The Notch1 intracellular domain orchestrates mechanotransduction of fluid shear stress [ bioRxiv, 2025, 2025.07.13.663563] PubMed: 40791532
Omicron Spike confers enhanced infectivity and interferon resistance to SARS-CoV-2 in human nasal tissue [ Nat Commun, 2024, 15(1):889] PubMed: 38291024
Amino-terminally elongated Aβ peptides are generated by the secreted metalloprotease ADAMTS4 and deposit in a subset of Alzheimer's disease brains [ Neuropathol Appl Neurobiol, 2024, 50(3):e12991] PubMed: 38867123
Extracellularly Detectable Electrochemical Signals of Living Cells Originate from Metabolic Reactions [ Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.] PubMed: 36737855

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