Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

N° de catalogueE1013 Lot :E101301

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Données techniques

Formule

C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S

Poids moléculaire

630.55

Numéro CAS

2241337-84-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.59 mM)

Water

100 mg/mL (158.59 mM)

Ethanol

100 mg/mL (158.59 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) est un sel hémisulfate de l'AT-511, qui est un puissant inhibiteur du SARS-CoV-2 avec une EC90 de 0,47 μM.

Cibles

SARS-CoV-2

0.47 μM(EC90)

In vitro

Le Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) est la base libre de l'AT-511. Ce composé inhibe la réplication de plusieurs coronavirus humains, tels que le HCoV-229E, le HCoV-OC43, le SARS-CoV dans les cellules Huh-7 et le HCoV-229E dans les cellules BHK-21. Il peut également inhiber la réplication du SARS-CoV-2 dans les cellules épithéliales des voies respiratoires humaines primaires (HAE). Dans les cellules HBE et HNE, il peut favoriser la formation du TP pharmacologiquement actif, l'AT-9010, par les cellules hôtes pour inhiber la réplication virale.

In vivo

Après administration orale de Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) chez des primates non humains (NHP), le T-273 présente la plus longue MRT à toutes les doses, ce qui indique la longue demi-vie du TP actif formé intracellulairement. Ce composé est préférentiellement délivré au foie, l'organe cible de l'infection par le VHC.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells Concentrations 100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM Temps dincubation 2h, 8 h, 3 days Méthode 将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male nonnaive cynomolgus monkeys Posologies 60 mg/kg, 30mg/kg Administration p.o.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells
Concentrations
100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM
Temps dincubation
2h, 8 h, 3 days
Méthode
将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Male nonnaive cynomolgus monkeys
Posologies
60 mg/kg, 30mg/kg
Administration
p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

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