Benzethonium Chloride

N° de catalogueS4162 Lot :S416201

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Données techniques

Formule

C27H42NO2.Cl
Poids moléculaire 448.08 Numéro CAS 121-54-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.85 mM)
Water 90 mg/mL (200.85 mM)
Ethanol 90 mg/mL (200.85 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%peg300 2%tween 56%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Benzethonium Chloride est un puissant inhibiteur des nAChRs, il inhibe les α4β2 nAChRs et les α7 nAChRs avec une IC50 de 49 nM et 122 nM, respectivement.
Cibles
α4β2 nAChRs α7 nAChRs
49 nM 122 nM
In vitro

Le Benzethonium Chloride inhibe les α7 nAChRs de manière compétitive et non compétitive mixte, mais il n'y a pas de dépendance à la tension ou à l'utilisation de la réponse dans les deux sous-types. Le Benzethonium Chloride inhibe la Neuronal Signaling muscarinique avec une IC50 calculée de 15 μM et un coefficient de Hill de 0,6. Le Benzethonium (5 μM) augmente significativement la concentration cytosolique de Ca(2+), diminue la diffusion frontale et déclenche la liaison de l'annexine V affectant environ 30 % des érythrocytes. Le Benzethonium (5 μM) améliore en outre significativement l'effet de l'épuisement du glucose sur la concentration cytosolique de Ca(2+) et la liaison de l'annexine V, mais atténue significativement l'effet de l'épuisement du glucose sur la diffusion frontale. Le Benzethonium (5 μM) améliore significativement la formation d'acide lactique mais pas l'abondance de céramide. Le Benzethonium Chloride réduit la viabilité cellulaire avec une IC50 de 3,8 μM dans les cellules FaDu, 42,2 μM dans les cellules NIH 3T3, 5,3 μM dans les cellules C666-1 et 17,0 μM dans les cellules GM05757. Le Benzethonium Chloride (9 μM) induit l'apoptose et active les caspases après 12 heures dans les cellules FaDu.

In vivo

Le Benzethonium Chloride (5 mg/kg) ablates la capacité de formation tumorale des cellules FaDu, retarde la croissance des tumeurs xénogreffées et se combine de manière additive avec la radiothérapie tumorale locale dans les tumeurs FaDu établies chez les souris SCID.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    FaDu, C666-1, NIH 3T3 and GM05757 cell lines

  • Concentrations

    42.2 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cells are seeded in 96-well plates at 5,000 per well in 100 μL of growth medium and allowed to incubate for 24 hours. Benzethonium chloride is then added, as indicated, in a total volume of 5 μL. After 48 hours, MTS assay is done according to the specifications of the manufacturer, with DMSO (0.1%)–treated cells as negative control.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    established FaDu tumors in SCID mice.

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    intraperitoneal injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9197302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Sellecks Benzethonium Chloride A été cité par 6 Publications

The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0] PubMed: 37872170
The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6690] PubMed: 37872170
Targeting CD36 determines nicotine derivative NNK-induced lung adenocarcinoma carcinogenesis [ iScience, 2023, 26(8):107477] PubMed: 37599821
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Benzethonium chloride suppresses lung cancer tumorigenesis through inducing p38-mediated cyclin D1 degradation. [ Am J Cancer Res, 2019, 9(11):2397-2412] PubMed: 31815042

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