Données techniques
| Formule | C9H11NO2 |
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| Poids moléculaire | 165.19 | Numéro CAS | 94-09-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||
| Ethanol | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Benzocaine (éthyl-4-aminobenzoate) est l'ester éthylique de l'acide p-aminobenzoïque (PABA), c'est un anesthésique local couramment utilisé comme analgésique topique ou dans les pastilles contre la toux. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Benzocaine bloque les courants Na+ de type sauvage µ1 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 0,8 mM dans les cellules HEK293T. Ce composé (1 mM) bloque environ 55 % du courant Na+ de type sauvage mais environ 95 % du courant mutant µ1-N1584A. Il (1 mM) bloque environ 55 % des courants µ1 de type sauvage, mais environ 80 % du courant mutant µ1-I1575A. Cette substance chimique entraîne un effet hémolytique biphasique (protecteur/inducteur) dépendant de la concentration sur les érythrocytes de rat, avec un rapport molaire Benzocaine:lipide efficace dans la membrane pour la protection (RePROT), le début de l'hémolyse (ReSAT) et la solubilisation à 100 % de la membrane (ReSOL) de 1,0:1, 1,1:1 et 1,3:1, respectivement. Il et le 4-hydroxybenzoate interagissent avec les canaux ouverts et inactivés lors d'impulsions répétitives, mais pendant l'inter-impulsion, le complexe se dissocie trop rapidement pour accumuler un bloc dépendant de l'utilisation suffisant des courants Na+. Ce composé (500 μM) réduit les courants de pointe et de l'état stable et augmente l'amplitude de la composante d'inactivation de 21,7 % à 30,2 % (n=7, P<0.05), de sorte que le bloc induit par le benzocaine à la fin des impulsions à +60 mV était en moyenne de 30,9 % (n=7). Il (500 μM) accélère significativement la phase initiale de désactivation (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01), mais ne modifie pas la phase lente de la diminution du courant de queue. Cette substance chimique se lie avec une haute affinité à un site de liaison intracellulaire pour produire des effets 'agonistes' et à un sous-site de faible affinité, qui est également situé dans l'embouchure interne, pour produire les effets de blocage. Il et le K(+) extracellulaire interagissent pour modifier la dépendance au voltage de l'ouverture du canal. |
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| In vivo | Benzocaine est absorbé rapidement et de manière similaire à travers la peau viable et non viable du cobaye glabre; l'absorption des deux composés acides, l'acide benzoïque et le PABA, est plus importante à travers la peau non viable. |
Protocole (de référence)
Références
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