Benztropine mesylate

N° de catalogueS3163 Lot :S316301

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Données techniques

Formule

C21H25NO.CH4SO3

Poids moléculaire 403.53 Numéro CAS 132-17-2
Solubilité (25°C)* In vitro Water 81 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 81 mg/mL (200.72 mM)
DMSO 50 mg/mL (123.9 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) est un inhibiteur du transporteur de dopamine (DAT) avec une IC50 de 118 nM.
Cibles
DAT
118 nM
In vitro

Benztropine inhibe l'inhibition induite par le MTSET de la liaison du [3H]WIN au transporteur de dopamine de type sauvage avec une EC50 de 28 μM de manière dose-dépendante. Benztropine a un rapport protecteur (EC50/inhibition de la liaison du [3H]WIN (4 nm) avec IC50) de 32 dans un construit X-A342C DAT en protégeant la Cys-342 de la réaction. La constante de dissociation d'équilibre apparente du W84L DAT pour Benztropine est significativement plus élevée que celle du WT en l'absence de sodium, mais cette différence diminue en présence de 130 mM de sodium dans les cellules HEK-293 incubées avec du [3H]CFT. La constante de dissociation d'équilibre apparente du D313N DAT pour Benztropine affiche une augmentation modeste en présence de 130 mM de sodium dans les cellules HEK-293 incubées avec du [3H]CFT. La valeur de la constante de dissociation d'équilibre apparente pour Benztropine au niveau du double mutant (W84L D313N DAT) est en général proche de celle de l'un des mutants simples.

In vivo

Benztropine (3,0 mg/jour) est efficace pour améliorer les tremblements et le score moteur de l'échelle d'évaluation unifiée de la maladie de Parkinson sans événements indésirables comme la leucopénie. Benztropine (5 mg/kg et 25 mg/kg) montre des élévations dose-dépendantes de la dopamine extracellulaire dans le striatum du rat.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

Sellecks Benztropine mesylate A été cité par 1 Publication

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620

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