Données techniques
| Formule | C8H12N2.2HCl |
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| Poids moléculaire | 209.12 | Numéro CAS | 5579-84-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||
| Water | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (4.78 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Betahistine (PT-9) est un inhibiteur du récepteur de l'Histamine H3 avec une IC50 de 1,9 μM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | La Betahistine augmente progressivement la formation de l'AMPc avec un effet maximal, observé jusqu'à 10 nM, dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 μM de forskoline. En revanche, à des concentrations supérieures à 10 nM, la Betahistine inhibe progressivement la formation de l'AMPc dans les cellules CHO(H3R) incubées avec 3 μM de forskoline. La Betahistine réduit progressivement la libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par l'A23187 (EC50=0,1 nM) avec un effet maximal, observé jusqu'à 30 nM, de libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par l'A23187 à partir des cellules CHO(H3R). La Betahistine a progressivement augmenté la libération d'acide [3H]arachidonique évoquée par l'A23187 à partir des cellules CHO(H3R) à des concentrations supérieures à 30 nM. | ||
| In vivo | La Betahistine (< 30 mg/kg) augmente les niveaux de t-MeHA de manière dose-dépendante avec une ED50 de 2 mg/kg et un effet maximal d'environ 35 % atteint à 30 mg/kg dans le cerveau de souris. La Betahistine (16 mg deux fois par jour pendant 3 mois) a un effet significatif sur la fréquence, l'intensité et la durée des crises de vertige, les symptômes associés et la qualité de vie sont également significativement améliorés chez les patients atteints de la maladie de Menière. Le dichlorhydrate de Betahistine (16 mg trois fois par jour et 48 mg trois fois par jour) montre que le nombre de crises par mois a diminué avec le temps pour les deux doses dans la maladie de Menière. Le traitement à la Betahistine (50 mg/kg) induit des changements symétriques avec une régulation positive de l'ARNm de l'histidine décarboxylase dans le noyau tuberomammillaire et une réduction du marquage par la [3H]N-alpha-méthylhistamine à la fois dans le noyau tuberomammillaire, le complexe des noyaux vestibulaires et les noyaux de l'olive inférieure dans des coupes de cerveau de chats. |
Protocole (de référence)
Références
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