Bexarotene

N° de catalogueS2098 Lot :S209806

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₈O₂

Poids moléculaire

348

Numéro CAS

153559-49-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Bexarotene est un rétinoïde spécifiquement sélectif pour les Retinoid Receptor X, utilisé comme agent antinéoplasique oral dans le traitement du lymphome cutané à cellules T.

Cibles

RXR

In vitro

Le traitement par Bexarotene à 1 mM et 10 mM pendant 96 h augmente le nombre de cellules avec des populations sub-G1 et la liaison à l'annexine V de manière dose-dépendante par rapport aux contrôles de véhicule (DMSO) dans des lignées cellulaires de CTCL bien établies (MJ, Hut78 et HH), respectivement. Ce composé supprime l'expression des protéines Retinoid Receptor X alpha et récepteur de l'acide rétinoïque alpha dans les trois lignées par rapport aux contrôles non traités. Il diminue les niveaux de protéines de survivine, active la caspase-3 et la poly(ADP-Ribose) polymérase clivée, mais n'a pas d'effet évident sur l'expression des protéines Fas/ligand de Fas et bcl-2 dans les trois lignées de CTCL. Il induit une perte de viabilité et une inhibition plus prononcée de la prolifération clonogénique dans les cellules HH et Hut-78, tandis que la lignée MJ présente une résistance. Le produit chimique régule à la hausse et active Bax dans les lignées sensibles, bien que cela ne soit pas suffisant pour signaler une apoptose significative. Il signale un arrêt en G(1) et G(2)/M par la modulation des protéines de point de contrôle critiques. Il active p53 par phosphorylation en Ser15, ce qui influence la liaison de p53 aux promoteurs d'arrêt du cycle cellulaire, induit la régulation positive de p73 et, en concordance, module également certains gènes cibles en aval de p53/p73, tels que p21, Bax, survivine et cdc2.

In vivo

Bexarotene prévient significativement la tumorigénèse mammaire ER-négative avec moins de toxicité que les rétinoïdes naturels dans les modèles animaux. Ce composé inhibe le développement des lésions mammaires pré-invasives telles que les hyperplasies et le carcinome in situ chez les souris MMTV-erbB2.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]

Sellecks Bexarotene A été cité par 20 Publications

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PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669]	PubMed: 40705926
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857]	PubMed: 38303710
Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280]	PubMed: 39175203
Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431]	PubMed: 39696251
GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133]	PubMed: 38329728
Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322]	PubMed: 36443310
Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074]	PubMed: 33491272
Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417]	PubMed: 33491272

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