Bezafibrate

N° de catalogueS4159 Lot :S415902

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₀ClNO₄

Poids moléculaire

361.82

Numéro CAS

41859-67-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

60 mg/mL (165.82 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Bezafibrate (BM 15075) est le premier co-agoniste double et pan-PPAR testé cliniquement.

Cibles

PPAR

In vitro

Le Bezafibrate est un dérivé de l'acide fibrique hypolipidémiant. Ce composé se lie au xPPARβ avec une EC50 de 5 μM. Il active transcriptionnellement le PPARβ de Xenopus avec une EC50 de 1 μM. Cette exposition chimique à des cultures primaires d'adipocytes de rat pendant 24 h augmente les niveaux d'ARNm des gènes cruciaux impliqués dans la β-oxydation peroxysomale et mitochondriale. Les niveaux d'ARNm de l'acyl-CoA oxydase, l'enzyme limitant la vitesse de la β-oxydation peroxysomale, et de la carnitine palmitoyl transférase I de type musculaire (M-CPT-I) augmentent respectivement de 1,6 fois et 4,5 fois. Il induit une augmentation des niveaux de transcrits de la protéine de découplage-2 (UCP-2 ; induction de 1,5 fois) et de l'UCP-3 (induction de 3,7 fois), des protéines mitochondriales qui réduisent le rendement en ATP et peuvent faciliter l'oxydation des acides gras. De plus, ce composé augmente les niveaux d'ARNm de la translocase des acides gras (induction de 2 fois). Il provoque une induction de 1,9 fois de l'oxydation du 9,10-[³H]palmitate. De plus, cette substance chimique réduit l'expression d'ARNm de plusieurs marqueurs adipocytaires, y compris PPARγ (réduction de 30 %), le facteur de nécrose tumorale-α (réduction de 33 %) et le gène ob (réduction de 26 %). La réduction des marqueurs adipocytaires qu'il provoque est accompagnée d'une augmentation des niveaux d'ARNm du marqueur pré-adipocytaire Pref-1 (induction de 1,6 fois).

In vivo

Le traitement par Bezafibrate est capable d'induire une augmentation des niveaux d'ARNm de M-CPT-I (induction de 4,5 fois), de la translocase des acides gras (induction de 2,6 fois) et de Pref-1 (induction de 5,6 fois) dans le tissu adipeux blanc épididymaire de rats. De même, les augmentations. L'alimentation de ce composé provoque une augmentation significative du poids du foie chez les souris de type sauvage et les souris PPARβ-null par rapport aux contrôles, tandis que le poids du foie reste inchangé chez les souris PPARα-null nourries de manière similaire. Les réserves adipeuses gonadales sont significativement plus petites chez les souris de type sauvage et les souris PPARβ-null nourries avec ce composé que chez les contrôles (respectivement 2,8 fois moins et ~2,6 fois moins), et cet effet n'est pas observé chez les souris PPARα-null nourries de manière similaire. Il est capable de provoquer des changements des ARNm codant des enzymes du Metabolism lipidique (tels que AOX, cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS et LCA D) chez les souris de type sauvage, les souris PPARβ-null et les souris PPARα-null par rapport aux contrôles. Cette substance chimique est capable d'induire l'expression des UCP et de modifier l'homéostasie énergétique en induisant directement l'expression du gène aco (14,5 fois à 7 jours) et la β-oxydation des acides gras peroxysomaux dans le tissu adipeux blanc de rats. De plus, il réduit significativement les concentrations plasmatiques de triglycérides et de leptine, sans modifier les niveaux de PPARγ ou du gène ob dans le tissu adipeux blanc.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9171241/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473052/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782154/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216866/

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Sellecks Bezafibrate A été cité par 3 Publications

Mechanisms for fibrate lipid-lowering drugs in enhancing bladder cancer immunotherapy by inhibiting CD276 expression [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1404]	PubMed: 40887616
Defective metabolic programming impairs early neuronal morphogenesis in neural cultures and an organoid model of Leigh syndrome [ Nat Commun, 2021, 12(1):1929]	PubMed: 33771987
Targeting the EZH2-PPAR Axis Is a Potential Therapeutic Pathway for Pancreatic Cancer [ PPAR Res, 2021, 2021:5589342]	PubMed: 34335707

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