Pamiparib

N° de catalogueS8592 Lot :S859201

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₅FN₄O

Poids moléculaire

298.31

Numéro CAS

1446261-44-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (197.78 mM)

Ethanol

45 mg/mL (150.84 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (2.35mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Pamiparib est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP1 et PARP2 avec des valeurs IC50 de 0,83 et 0,11 nM, respectivement, dans des essais biochimiques. Il montre une sélectivité élevée par rapport aux autres enzymes PARP.

Cibles

PARP2 (Cell-free assay)	PARP1 (Cell-free assay)
0.11 nM	0.83 nM

In vitro

BGB-290 montre une activité puissante de piégeage de l'ADN avec une IC50 de 13 nM. Dans les essais cellulaires, BGB-290 inhibe la formation intracellulaire de PAR avec une IC50 de 0,24 nM.

In vivo

L'administration orale de BGB-290 entraîne une inhibition temps-dépendante et dose-dépendante de la PARylation dans le xénogreffe de cancer du sein MDA-MB-436 (mutant BRCA1), corrélant bien avec les concentrations de médicament dans la tumeur. BGB-290 a également démontré une bonne activité combinée avec des chimiothérapies dans des modèles de CPSC dérivés de biopsies de patients.

BGB-290 a une pénétration cérébrale significative chez les souris C57. L'exposition du médicament dans le cerveau par rapport à celle dans le plasma était proche de 20 % après administration orale de BGB-290.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1653
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/1651
https://aacrjournals.org/cancerres/article-split/75/15_Supplement/3505/602723/Abstract-3505-Inhibition-of-PARP-activity-by-BGB

Sellecks Pamiparib A été cité par 12 Publications

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Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348]	PubMed: 39195238
Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782]	PubMed: 36692427
Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632]	PubMed: 37783879
Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598]	PubMed: None
Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289]	PubMed: None
PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931]	PubMed: 33433610
A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429]	PubMed: 34320344
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021]	PubMed: 34899683

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