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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.5mg/ml
(9.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.23mg/ml
(0.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BGP-15, est un dérivé de nicotinamide oxime avec une activité inhibitrice de PARP. Il a été démontré que BGP-15 protège contre les lésions d'ischémie-reperfusion.
Cibles
PARP
In vitro
Le dérivé d'hydroxylamine BGP-15 est un co-inducteur de HSP72 in vitro, mais seulement en présence d'un cotraitement avec la chaleur et n'a eu aucun effet sur les niveaux de HSP90. BGP-15 (200 μM) a prévenu les dommages oxydatifs induits par le mésylate d'imatinib, a atténué l'épuisement des phosphates à haute énergie, a altéré l'effet de signalisation du mésylate d'imatinib en empêchant l'activation de la MAP kinase p38 et de JNK, et a induit la phosphorylation d'Akt et de GSK-3beta. L'effet suppresseur de BGP-15 sur l'activation de p38 et JNK pourrait être significatif car ces kinases contribuent à la mort cellulaire et à l'inflammation dans le cœur perfusé isolé.
In vivo
BGP-15 améliore la fonction cardiaque et réduit les épisodes arythmiques dans deux modèles de souris indépendants, qui développent progressivement une IC et une FA. BGP-15 administré à des doses orales de 100-200 mg/kg peu avant le traitement au cisplatine a soit prévenu, soit significativement inhibé le développement de l'insuffisance rénale aiguë induite par le cisplatine. BGP-15 a eu un effet significatif sur le statut antioxydant du rein pendant la néphrotoxicité induite par le cisplatine. Il a élevé les niveaux diminués de glutathion et de catalase, mais n'a pas affecté l'activité SOD. Le traitement par BGP-15 a diminué la production de ROS causée par le cisplatine et a restauré le niveau des intermédiaires phosphatés à haute énergie. Bien que BGP-15 ait protégé contre la néphrotoxicité induite par le cisplatine, il n'a pas réduit l'efficacité antitumorale de cet agent cytostatique. BGP-15 a augmenté la survie des souris porteuses de leucémie P-388 traitées au cisplatine. BGP-15 inhibe la poly-ADP-ribosylation induite par le cisplatine dans le rein. En même temps, BGP-15 a restauré la perturbation du métabolisme énergétique induite par le cisplatine et a préservé le niveau d'ATP dans le tissu protégé.
Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145
Concentrations
10, 30, 100 μg/mL
Temps dincubation
3 days
Méthode
Human tumor cell lines A549, HCT-15, HCT-116, and Du-145 were maintained in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FCS in humidified air containing 5% CO2. For in vitro cytotoxicity assays, 5×103 to 5×104 cells were plated into the wells of 96-well plates in 100 μL culture medium. On the following day, cells were exposed to BGP-15 (10, 30, 100 μg/mL) and to a series of concentrations of cisplatin either by itself or in combination. Cultures were incubated in a total volume of 200 μL for 3 more days at 37°. Samples were prepared in duplicates or triplicates. Cell growth was evaluated by MTT or SRB assays. Growth inhibition curves were calculated.
Sellecks BGP-15 2HCl A été cité par 4 Publications
Attenuation of PM2.5-induced alveolar epithelial cells and lung injury through regulation of mitochondrial fission and fusion
[ Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28]
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease
[ Respir Res, 2023, 24(1):319]
Chemical chaperones and heat shock protein induction inhibit the pro-inflammatory action of oxidized phospholipids in human endothelial cells/submitted by Klara
[ UNIVERSITY OF GRAZ, 2021, ]
" Chemical chaperones and heat shock protein induction inhibit the pro-inflammatory action of oxidized phospholipids in human endothelial cells"/submitted by Klara …
K Hellauer
[ unipub, 2021, ]
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