BI-4020

N° de catalogueS8921 Lot :S892101

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Données techniques

Formule

C₃₀H₃₈N₈O₂

Poids moléculaire

542.68

Numéro CAS

2664214-60-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

Ethanol

30 mg/mL (55.28 mM)

Water

20 mg/mL (36.85 mM)

DMSO

15 mg/mL (27.64 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le BI-4020 est un inhibiteur non covalent de l'EGFR, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM et 0,2 nM pour EGFR^{del19 T790M C797S} en tant que puissance du biomarqueur et puissance anti-prolifération dans les cellules BaF3, respectivement.

Cibles

EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency)	EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency)
0.2 nM	0.6 nM

In vitro

Le BI-4020 est un TKI macrocyclique non covalent, qui inhibe non seulement la variante triple mutante EGFR^{del19 T790M C797S}, mais aussi la double mutante EGFR^{del19 T790M} et la mutante primaire EGFR^del19 tout en épargnant l'activité contre l'EGFR^wt.

In vivo

Le BI-4020 montre une puissance élevée sur les cellules mutantes de l'EGFR, une sélectivité kinomique élevée et de bonnes propriétés DMPK, ce qui conduit à des régressions tumorales dans le modèle de xénogreffe de CPNPC triple mutant PC-9 humain (EGFR^{del19 T790M C797S}) chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires BaF3 cells Concentrations -- Temps dincubation 4 h, 3 days Méthode Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux NMRI mice Posologies 10 mg/kg; 1 mg/kg Administration Oral gavage; IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
BaF3 cells
Concentrations
--
Temps dincubation
4 h, 3 days
Méthode
Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
NMRI mice
Posologies
10 mg/kg; 1 mg/kg
Administration
Oral gavage; IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Sellecks BI-4020 A été cité par 1 Publication

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]

PubMed: 39061985

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